艾司洛尔

爱络---盐酸艾司洛尔注射液抗心律失常药物分类（一）Ⅰ类——钠通道阻滞剂1．ⅠA类适度阻滞钠通道，属此类的有奎尼丁2．ⅠB类轻度阻滞钠通道，属此类的有利多卡因3．ⅠC类明显阻滞钠通道，属此类的有氟卡尼（二）Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药因阻断β受体而有效，代表性药物为艾司洛尔（三）Ⅲ类——选择地延长复极过程的药延长APD(动作电位)及ERP(有效不应期)，属此类的有胺碘酮（四）Ⅳ类——钙拮抗药阻滞钙通道而抑制Ca2+内流，代表性药有维拉帕米β受体阻断剂治疗心律失常机制广谱阻滞β受体阻断剂兼有阻断钠、钾、钙三种离子通道作用中枢抗心律失常作用脂溶性β受体阻断剂能够通过血脑屏障进入中枢迅速对抗或逆转交感神经的过度兴奋，稳定内环境抗室颤，降低猝死对症又对因在治疗心律失常的同时，对引起心律失常病因进行控制(如心肌缺血、心衰恶化、高血压等)首选β受体阻滞剂治疗心律失常各种窦速围手术期心律失常房颤伴快速心室率ß受体阻滞剂疗效优于西地兰（无明显心功能不全时）交感风暴高交感性心血管疾病伴发的快速心律失常包括：急性心肌缺血、高血压、主动脉夹层、嗜铬细胞瘤、甲亢等商品名：爱络通用名称：盐酸艾司洛尔注射液英文名：EsmololHydrochlorideInjection规格：2ml:0.2g10ml:0.1g起效快：静注后1分钟开始起效超短效：半衰期9分钟（红细胞酯酶代谢，肝肾功能不全患者应用安全）高选择：40-100倍高剂量时，支气管及血管平滑肌的2受体才被抑制易控制：“开关效应”药理特点临床应用•心房颤动、心房扑动时控制心室率•围手术期高血压•不稳定心绞痛、急性心肌梗死的早期治疗负荷和维持剂量首剂负荷量（1分钟静脉推注）0.5mg/Kg，心功能欠佳，可减半（30-40mg)维持剂量约50-200g/Kg.min持续静脉泵注(200-700mg/小时)，根据临床效果探索最终维持量体重60kg配药方法负荷量1.5ml200mg:2ml规格：5支用生理盐水或葡萄糖水稀释成50ml液体，加到微量泵里静脉输入维持剂量约为：180mg-720mg/h维持剂量0.05mg/kg/min0.15mL/min0.1mg/kg/min0.3mL/min0.15mg/kg/min0.45mL/min0.2mg/kg/min0.6mL/min用法用量参考不良反应主要不良反应为低血压不良反应发生率为4-7%左右主要与用药剂量和基础血压相关减量或停药后不良反应可很快消失，一般不需要进行特殊处理禁忌症1．支气管哮喘或有支气管哮喘病史。2．严重慢性阻塞性肺病。3．窦性心动过缓。4．二至三度房室传导阻滞。5．难治性心功能不全。6．心源性休克。7．对本品过敏者。研究1：爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察艾司洛尔治疗组：入组病例：309例爱络治疗组：225例给药方法：0.5mg/Kg静脉滴注1min，继以0.05～0.2mg/kg/min的剂量静点020406080100120140160治疗前治疗后治疗前治疗后游凯严晓伟等《中华心血管病杂志》1996爱络治疗前后心率变化研究1：爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察游凯严晓伟等《中华心血管病杂志》1996爱络注射后不良反应发生率0%1%1%2%2%3%3%4%4%5%低血压出汗恶心心悸胸闷不良反应爱络不良反应发生率低，停药后很快消失，无须特殊处理病例分类病例数CABG术后房扑/房颤60例外科术后房扑/房颤100例不稳定性心绞痛50例急性心肌梗死（前间壁和前壁）15例王吉云胡大一中国医药导刊2002年06期•入选病例研究2：爱络在心血管疾病急症治疗中应用治疗房扑/房颤临床疗效观察研究2：爱络在心血管疾病急症治疗中应用治疗房扑/房颤临床疗效观察•入选标准不稳定性心绞痛；血液动力学相对稳定的急性心肌梗死，心室率75次/分；CABG术及外科(普外、骨外、胸外)术后的房扑/房颤，血液动力学相对稳定，心室率100次/分，持续5分钟以上，3天以内•给药方法负荷量：艾司洛尔静脉0.5mg/kg，1分钟内静注，维持量：继以0.05mg/kg/min，持续静脉输注，若无效，4分钟后静脉负荷量不变，维持量递增，直至0.2mg/kg/min。王吉云胡大一中国医药导刊2002年06期平均用药3分钟后心室率变化050100150200250用药前用药后用药前用药后24小时房颤/房扑转复率70%72%74%76%78%80%82%84%CABG术后外科术后房CABG术后外科术后房王吉云胡大一中国医药导刊2002年06期爱络迅速降低CABG术后及外科术后快速心室率房颤理论支持----2010ESC房颤指南β肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识中华心血管病杂志2009，37（3）：195-209ST段抬高的MI急性期口服β阻剂适用于无禁忌症的所有患者（Ⅰ类推荐，证据水平A）静脉应用β阻剂适用于较紧急或严重情况如急性前壁MI伴剧烈缺血性胸痛或显著的高血压，且其他处理未能缓解的患者（Ⅰ类推荐，证据水平B）艾司洛尔可作为β受体阻滞剂探针用于急性心肌梗死和不稳定性心绞痛的早期治疗。静脉注射艾司洛尔治疗急性心肌梗死并发急性心力衰竭的疗效及安全性•入组：11例AMI患者并发AHF,KillipⅡ-Ⅲ级，在标准抗缺血、抗心力衰竭治疗（如静脉应用吗啡、利尿剂、硝普钠、硝酸酯类药物欠佳），且伴有血压和心率较基线水平升高的条件下，给予静脉注射艾司洛尔。•排除标准：严重慢阻肺、窦缓、Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞、心原性休克或者发病时血压小于90/60mmHg,心率小于60次/min中国心血管杂志，2012，17（2）：15-17静脉注射艾司洛尔治疗急性心肌梗死并发急性心力衰竭的疗效及安全性•负荷剂量：0.5mg/Kg（1分钟）•维持剂量0.05mg/Kg/min,用药中持续监测血压、心电、并根据血压、心率变化，每10-20min调整一次剂量，每次增0.05mg/Kg/min，最大剂量不超过0.2mg/Kg/min,(中位给药时间38.5小时)•停药标准：患者临床症状明显缓解或出现血压小于90/60mmHg,心率小于60次/min中国心血管杂志，2012，17（2）：15-17静脉注射艾司洛尔治疗急性心肌梗死并发急性心力衰竭的疗效及安全性中国心血管杂志，2012，17（2）：15-17指南推荐当急性心力衰竭因心肌缺血发作而被诱发或加重时，尤其伴有血压高，心率快时更应在积极控制心力衰竭的基础上使用静脉β受体阻滞剂。艾司洛尔起效快，方便调控，为首选的静脉β受体阻滞剂。•2010中国急性心力衰竭诊断与治疗指南2011年5月15日卫生部发布《中国高血压防治指南2010》修订版β阻滞剂是主动脉夹层治疗的基本用药,不仅在急性期要使用,存活的患者也要长期使用(Ⅰ类推荐,证据水平C).确诊为主动脉夹层,无论是否手术,均需先开始β阻滞剂治疗.怀疑有急性主动脉夹层的患者亦应给予β阻滞剂或联合使用其他血管扩张剂.2009年3月----ß阻滞剂在心血管疾病应用专家共识（中华医学会心血管病学分会）高血压急症之主动脉夹层情况紧急时首先需静脉给药,使血压尽快降至目标水平,即收缩压110～120mmHg,心率降至安静时50～60次/min.艾司洛尔静脉先给负荷剂量0.5mg/kg,2～5min后迅速起效,继以0.10～0.20mg/kg/min静滴,最大剂量为0.3mg/kg/min.2009年3月----ß阻滞剂在心血管疾病应用专家共识（中华医学会心血管病学分会）爱络急症治疗-----主动脉夹层•交感风暴-----24小时自发2次或2次以上的室速或室颤,需要紧急治疗的临床症候群•静脉β受体阻滞剂是治疗交感风暴唯一有效药物。•对于急性缺血所致的室性心律失常电风暴，静脉β阻剂是联合应用静脉胺碘酮是合理的2006年“室性心律失常的诊疗和心源性猝死预防指南”（ACC/AHA/ESH）艾司洛尔对抗交感风暴特殊作用爱络对特定室性心律失常的急性处理•（1）静脉应用β受体阻滞剂治疗伴有冠心病或特发性反复发作的单形VT（Ⅱa类推荐、证据水平C）•(2)反复发作的多形性VT,尤其是在怀疑或不排除心肌缺血的情况下，静脉应用β受体阻滞剂有效（Ⅰ类推荐，证据水平B）•(3)对于急性心肌缺血引起的反复发作的无休止的多形性VT,推荐给予再血管化治疗和静脉β受体阻滞剂（Ⅰ类推荐，证据水平C）中华心血管病杂志2009，37（3）：195-209美国FDA（IA）类产品IA类指疗效肯定、安全性最好国家二类新药，医保药物降低心率、血压，减少心肌耗氧、保护心肌使用安全、调控方便、副反应发生率低心血管急症及围术期理想静脉ß阻滞剂