第一节镇咳药

1邵阳医专药理学教研室谭安雄邵阳医专药理学教研室教学目的1.掌握选择性β2受体激动剂、茶碱和糖皮质激素的平喘作用、临床应用和主要不良反应。2.熟悉异丙托溴铵和色甘酸二钠的作用特点和应用。3.了解镇咳药和祛痰药的作用与应用。邵阳医专药理学教研室呼吸系统常见症状及用药镇咳药抑制咳嗽反射，缓解咳嗽症状。祛痰药降低痰液粘稠度，使痰液易于咳出。平喘药扩张支气管平滑肌，解除支气管痉挛。咳喘痰4第一节镇咳药邵阳医专药理学教研室感受器(化学、牵张）受刺激效应器(咳嗽)传入神经传出神经（迷走神经）咳嗽中枢外周性镇咳药咳嗽发生机制及镇咳药作用环节示意图邵阳医专药理学教研室一、中枢性镇咳药邵阳医专药理学教研室可待因喷托维林右美沙芬镇咳强度＋＋＋＋＋＋＋成瘾性＋——其他作用镇痛阿托品样作用—轻度收缩支气管局部麻醉作用临床应用各种原因引起的上呼吸道炎症干咳剧烈干咳引起的干咳不良反应抑制呼吸中枢头昏、口干中枢兴奋便秘慎用哮喘性咳嗽青光眼痰多、粘稠痰多、粘稠痰多、粘稠可待因、喷托维林、右美沙芬作用比较邵阳医专药理学教研室二、外周性镇咳药邵阳医专药理学教研室外周性镇咳药作用机制1.局部麻醉（苯佐那酯）对呼吸道局部感受器和神经末梢有麻醉作用—消除或减弱局部刺激作用。2.解除支气管痉挛支气管痉挛↓－呼气阻力↓—肺泡充气↓－刺激肺牵张感受器↓－咳嗽↓。3.保护咽部黏膜覆盖在咽部黏膜，减弱对咽部刺激。邵阳医专药理学教研室苯佐那酯苯丙哌林镇咳机制局部麻醉解除支气管痉挛抑制肺牵张感受器阻断肺－胸膜感受器阻断迷走神经反射抑制肺迷走神经反射镇咳强度＋＋＋＋＋＋临床应用呼吸系统疾患引起的多种原因引起的咳嗽咳嗽、支气管镜检前预防咳嗽苯佐那酯、苯丙哌林作用比较11第二节祛痰药邵阳医专药理学教研室一、痰液稀释药（恶心性祛痰药）氯化铵作用与用途：1、祛痰作用口服---刺激胃黏膜迷走神经末梢--兴奋延脑呕吐中枢--轻度恶心--支气管腺体分泌增加--痰液变稀--易于咳出。用于痰多不易咳出。2、酸化血液和尿液用于碱血症。不良反应：对胃黏膜有刺激性。邵阳医专药理学教研室二、黏痰溶解药乙酰半胱氨酸作用机制裂解二硫键——降低痰液粘稠度；裂解脓性痰中的DNA。临床应用各种疾病引起的痰液粘稠和咳痰困难（雾化吸入）注意事项产生大量分泌液，应及时吸引排痰；不宜与青霉素、头孢菌素、四环素混合。14第三节平喘药邵阳医专药理学教研室目前认为哮喘的本质—气道炎症+平滑肌痉挛平滑肌上皮肺泡隔健康人的气道上皮脱落，受损炎症，水肿粘液，血浆渗出哮喘病人的气道平滑肌收缩治疗：抗炎+解痉邵阳医专药理学教研室迷走神经兴奋AchM受体cGMP支气管收缩抗过敏过敏介质原反应（组胺、5-HT）血管扩张ATPcAMP5’AMPβ受体AD、NA↑ACPDEβ受体兴奋药茶碱类糖皮质激素抗过敏药抗胆碱药哮喘－＋哮喘发生机制及平哮药作用机制示意图邵阳医专药理学教研室一、肾上腺素受体激动药平喘作用机制：1、激动β2受体---腺苷酸环化酶↑---cAMP↑----平滑肌松弛。2、抑制肥大细胞释放炎症介质---降低毛细血管通透性增高。邵阳医专药理学教研室平喘作用机制：激动β2受体----舒张支气管平滑肌；减少过敏介质释放；激动α1受体—收缩支气管黏膜血管，减轻水肿。应用：控制哮喘急性发作。缺点：激动β1受体，易发生心血管的不良反应。（一）非选择性β受体激动药肾上腺素邵阳医专药理学教研室作用特点：选择性激动β2受体－－扩张支气管平滑肌；对β1受体基本无作用，心脏反应较少见。临床应用控制哮喘症状（气雾剂）；预防发作（口服）。（二）选择性β受体激动药邵阳医专药理学教研室药理作用：1.扩张支气管平滑肌（1）PDE↓—cAMP↑(2)促进AD、NA释放—间接激动β受体—cAMP↑（3）阻断腺苷受体2.抗炎作用：抑制炎症细胞功能3.强心、利尿二、茶碱类——氨茶碱邵阳医专药理学教研室临床应用：急、慢性支气管哮喘；喘息型慢性支气管炎、心源性哮喘；胆绞痛。注意：静脉注射过快，可发生心律失常、血压骤降、惊厥。严格掌握用药量及给药速度。邵阳医专药理学教研室异丙托溴铵作用机制：1.阻断支气管平滑肌上M受体—cGMP↓－支气管平滑肌松弛。2.降低迷走神经张力。应用：喘息型慢性支气管炎三、M胆碱受体阻断药邵阳医专药理学教研室四、过敏介质阻释药色甘酸钠药理作用抑制抗原引起的肥大细胞释放炎症介质。应用：哮喘预防药物邵阳医专药理学教研室五、糖皮质激素药理作用1.抗炎2.抑制细胞因子及过敏介质的产生3.增强支气管平滑肌β2受体的敏感性4.抑制气道高反应性临床应用其他药物无效的哮喘持续状态或重症哮喘。邵阳医专药理学教研室思考题2、镇咳药和祛痰药的分类和每类代表药的作用机制。1、平喘药的分类及每类代表药的平喘作用机制、临床应用及不良反应。26谢谢！