第九章化学治疗药

第九章化学治疗药一、单项选择题：1)环丙沙星的化学结构为A.NHNNOOOHFB.NNOOOHFFNH2HNC.NNOOOHFOHND.NNOOHFONHOE.NNOOHFOCH3FN2)在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是A.巴罗沙星B.妥美沙星C.斯帕沙星D.培氟沙星E.左氟沙星3)下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的A.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。B.2位上引入取代基后活性增加C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D.在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少E.在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。4)喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基A.5位B.6位C.7位D.8位E.2位5)喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基A.5位B.6位C.7位D.8位E.2位6)诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显A.白色B.黄色C.绿色D.蓝色E.红棕色7)下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的A.在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基B.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加C.在大环上的双键被还原后，其活性降低D.将大环打开也将失去其抗菌活性。E.在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加，8)抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的A.随机筛选B.组合化学C.药物合成中间体D.对天然产物的结构改造E.基于生物化学过程9)在异烟肼分子内含有一个A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环E.嘧啶环10)利福平的结构特点为A.氨基糖苷B.异喹啉C.大环内酯D.硝基呋喃E.咪唑11)下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类A.磺胺嘧啶B.磺胺甲基异恶唑C.甲氧苄氨嘧啶D.双氢氯噻嗪E.百浪多息12)治疗和预防流脑的首选药物是A.磺胺嘧啶B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶D.异烟肼E.诺氟沙星13)下列哪一个反应不能用作磺胺嘧啶的鉴别A.经小火加热熔融物显红棕色,产生二氧化硫及白色2-氨基嘧啶B.与茚三酮反应呈兰色C.与硝酸银反应生成沉淀D.与硫酸铜反应呈青绿色铜盐E.重氮化偶合反应呈黑色14)磺胺药物的特征定性反应是A.异羟肟酸铁盐反应B.使KMnO4褪色C.紫脲酸胺反应D.成苦味酸盐E.重氮化偶合反应15)磺胺类药物的代谢产物大部分是A.4-氨基的乙酰化物B.1-氨基的乙酰化物C.苯环上羟基氧化物D.杂环上的代谢物E.无代谢反应发生16)磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的()产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长A.苯甲酸B.苯甲醛C.邻苯基苯甲酸D.对硝基苯甲酸E.对氨基苯甲酸17)在甲氧苄啶分子内含有一个A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环E.嘧啶环18)甲氧苄啶的作用机理是A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶C.抑制微生物的蛋白质合成D.抑制微生物细胞壁的合成E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶19)最早发现的磺胺类抗菌药为A.百浪多息B.可溶性百浪多息C.对乙酰氨基苯磺酰胺D.对氨基苯磺酰胺E.苯磺酰胺20)能进入脑脊液的磺胺类药物是A.磺胺醋酰B.磺胺嘧啶D.磺胺甲噁唑D.磺胺噻唑嘧啶E.对氨基苯磺酰胺21)甲氧苄氨嘧啶的化学名为A.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidinediamineB.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidinediamineC.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidinediamineD.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]ethyl]-2,4-pyrimidinediamineE.5-[[3,4,5-trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidinediamine22)下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。D.磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性。E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。23)下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A.伊曲康唑B.布康唑C.益康唑D.硫康唑E.噻康唑24)多烯类抗真菌抗生素的作用机制为A.干扰细菌细胞壁合成B.损伤细菌细胞膜C.抑制细菌蛋白质合成D.抑制细菌核酸合成E.增强吞噬细胞的功能25)下列药物中,用于抗病毒治疗的是A.诺氟沙星B.对氨基水杨酸钠C.乙胺丁醇D.克霉唑E.三氮唑核苷26)在下列开环的核苷类抗病毒药物中，那个为前体药物A.HNNNNH2NOOHOB.HNNNNH2NOHOHHOOC.HNNNNH2NHOHHOOD.NNNNH2NHOOOOE.NNNH2OPOOHOHOOH27)属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为A.乙胺嘧啶B.氯喹C.伯氨喹D.奎宁E.甲氟喹28)下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治A.伯氨喹B.氯喹C.乙胺嘧啶D.奎尼丁E.盐酸奎宁29)阿苯哒唑的一个常用的鉴别方法是A.高锰酸钾氧化B.灼烧后使醋酸铅试液显色C.与苦味酸成盐D.与雷氏盐反应E.在盐酸中与亚硝酸钠反应30)阿苯哒唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀,是因为本品含有A.胍的结构B.硫原子C.酰胺结构D.噻唑环E.叔胺基31)关于枸橼酸哌嗪的下列说法哪个不正确A.分子中含有手性碳原子B.分子中含有三个羧基C.本品只用于驱蛔虫和蛲虫D.分子中含有一个哌嗪环E.合成的起始原料是环氧乙烷32)阿苯哒唑灼烧后,产生气体,可使醋酸铅试液呈黑色,这是因为其结构中A.含杂环B.含甲酯C.有丙基D.含苯环E.含丙巯基二、配比选择题1)A.NHNNNNOOOHB.NHNNOOOHFC.NHNNOOOHFD.NNNOOOHFOE.NNOOOHFFNH2HN1.Sparfloxacin2.Ciprofloxacin3.Levofloxacin4.Norfloxacin5.PipemidicAcid2)A.抑制二氢叶酸还原酶B.抑制二氢叶酸合成酶C.抑制DNA回旋酶D.抑制蛋白质合成E.抑制依赖DNA的RNA聚合酶1.磺胺甲噁唑2.甲氧苄啶3.利福平4.链霉素5.环丙沙星3)A.ChloroquineB.CiprofloxacinC.RifampinD.ZidovudineE.Econazolenitrate1.抗病毒药物2.抗菌药物3.抗真菌药物4.抗疟药物5.抗结核药物4)A.诺氟沙星B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶D.环磷酰胺E.氯霉素1.4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)-苯磺酰胺2.1R,2R-(-)-1-对硝基苯基-2-二氯乙酰氨基1,3-丙二醇3.5-[(3,4,5-三甲氧苯基)-甲基]-2,4-嘧啶二胺4.1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-5-喹啉羧酸5.N,N-双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物一水合物5)A.干扰细菌细胞壁的合成B.影响细菌蛋白质的合成C.抑制细菌核酸的合成D.损伤细胞膜E.抑制叶酸的合成1.头孢菌素的作用机理2.多肽抗生素的作用机理3.磺胺类药物的作用机理4.利福平的作用机理5.四环素的作用机理三、比较选择题1)A.磺胺嘧啶B.甲氧苄啶C.两者均是D.两者均不是1.抗菌药物2.抗病毒药物3.抑制二氢叶酸还原酶4.抑制二氢叶酸合成酶5.能进入血脑屏障2)A.利福平B.罗红霉素C.两者均是D.两者均不是1.半合成抗生素2.天然抗生素3.抗结核作用4.被称为大环内酯类抗生素5.被称为大环内酰胺类抗生素3)A.环丙沙星B.左氟沙星C.两者均是D.两者均不是1.喹诺酮类抗菌药2.具有旋光性3.不具有旋光性4.作用于DNA回旋酶5.作用于RNA聚合酶4)A.枸橼酸哌嗪B.二盐酸奎宁C.两者都是D.两者都不是1.天然药物2.合成药物3.加入稀硫酸液显蓝色荧光4.用于驱蛔虫5.用于抗寄生虫5)A.磺胺嘧啶B.甲氧苄啶C.A和B都是D.A和B都不是1.不单独使用2.治疗和预防流脑的首选药物3.简称TMP4.与硫酸铜反应呈深红色5.钠盐水溶液能吸收空气中二氧化碳6)A.磺胺甲基异恶性B.甲氧苄氨嘧啶C.A和B都是D.A和B都不是1.不能单独使用2.是复方新诺明的主要成份3.具磺胺结构4.杂环上含氧5.可用于抗真菌7)A.异烟肼B.诺氟沙星C.A和B都是D.A和B都不是1.抗菌药2.含六元杂环3.含五元杂环4.抗结核病药5.降血脂药8)A.诺氟沙星B.阿苯哒唑C.两者皆是D.两者皆不是1.抗菌药2.驱肠虫药3.抗肿瘤药4.抗真菌药5.化学治疗药9)A.呋喃丙胺B.诺氟沙星C.A和B都是D.A和B都不是1.寄生虫病防治药2.结构中含有六元杂环3.破坏后,遇茜素氟蓝液及硝酸亚铈液显蓝紫色4.在碱液中煮沸,有胺臭5.属化学治疗药物四、多项选择题1)从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为A.萘啶酸类B.噌啉羧酸类C.吡啶并嘧啶羧酸D.喹啉羧酸类E.苯并咪唑类2)喹诺酮抗菌药物的作用机理为其抑制细菌DNA的A.旋转酶B.拓扑异构酶IVC.P-450D.二氢叶酸合成酶E.二氢叶酸还原酶3)关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是A.N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B.N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基D.在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强E.3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代4)喹诺酮类药物通常的毒性为A.与金属离子（Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+）络合B.光毒性C.药物相互反应（与P450）D.有少数药物还有中枢毒性（与GABA受体结合）、胃肠道反应和心脏毒性E.过敏反应5)通过对天然Rifamycins及其衍生物结构和活性关系的研究，得出如下规律A.在Rifampin的6，5，17和19位应存在自由羟基B.Rifampin的C-17和C-19乙酰物无活性C.在大环上的双键被还原后，其活性增强D.将大环打开也将失去其抗菌活性E.将大环打开保持抗菌活性6)下列抗疟药物中，哪些是天然产物A.QuinineB.ArtemisininC.ChloroquineD.ArteetherE.Dihydroartemisinin7)下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物A.HNNNNH2NOHOHHOOB.HNNNNH2NHOHHOOC.NNNNH2NHOOOOD.NNNH2OPOOHOHOOHE.HNNNNH2NOOOONH28)磺胺类药物的优点有A.抗菌谱广B.疗效确切C.性状稳定D.可以口服E.价格低廉9)根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的A.镇痛药B.降糖药C.H2-受体拮抗剂D.利尿药E.抗肿瘤药10)下列哪些性质与磺胺类药物的芳伯氨基无直接联系A.加热熔融B.酸性C.重氮化偶合反应D.与N、N-二甲胺苯甲醛缩合E.可乙酰化成结晶11)常用作磺胺类药物鉴别的方法有A.灼烧B.重氮化偶合反应C.生成铜盐D.观察乙酰化后的晶体E.Vitali反应12)哪些描述与甲氧苄啶（甲氧苄氨嘧啶）的性质不符A.为白色或类白色结晶性粉末B.易溶于无机酸及冰醋酸C.本品的醇溶液加稀硫酸