口腔崩解片

ORALDISPERSIBLETABLET-ANOVERVIEW目录1423摘要引言原辅料及工艺总结摘要ABSTRACT1.口腔崩解片在水中迅速崩解，形成稳定的悬浮液，或在无水时遇唾液迅速溶解一种的片剂。2.与普通制剂相比，如胶囊、片剂等更适合儿童、老年、卧床不起和严重伤残病人食用。3.口腔崩解片的崩解时限不超过1min或者20s之内。4.在某些特殊情况下如晕动症、咳喘、无水等吞咽常规片剂困难的时候，口崩片的优势更为突出。5.口崩片的制备工艺：直接压片法、湿法制粒、压模法、冷冻干燥法、喷雾干燥法等。引言INTRODUCTION1.概念：口腔崩解片（orallydisintegratingtablets，简称ODT）一般指不需用水或只需用少量水,无需咀嚼,片剂置于舌面,遇唾液迅速溶解或崩解后,借吞咽动力药物即可人胃起效的片剂。如图：2.口崩片的发展必要性患者ODTs（优点）吞咽困难的患者（如食道癌患者，癌症化疗后恶心呕吐患者）生物利用度高，可降低用药剂量，且剂量准确，安全患者不主动或不配合情况下用药（如精神病患者）服用方便，可自己给药，患者依从性好幼儿、老人、卧床体位难变动患者（如严重伤残病人）对消化道黏膜刺激性小，减少药物刺激引起的不良反应缺水条件下患者用药（如不许进水患者）携带方便，易服用急救药品或须迅速起效的药品（如晕动症患者）可经口腔黏膜吸收，吸收快，可用于急救1.原、辅料选择要求原料：1.适口性、易制粒、吸湿性、药量、易管理2.可经口腔黏膜吸收；在口腔PH下，至少部分是非离子；分子量中等；半衰期不可过短；在唾液和水中稳定；不能是非常苦或不可接受的味道和气味。3.药物需高效，低剂量辅料：填充剂、崩解剂、矫味剂、粘合剂、润滑剂1.原、辅料选择要求—崩解剂崩解剂作用机制：1.膨胀作用：自身具有很强的吸水膨胀性，从而瓦解片剂的结合力。2.毛细管作用：崩解剂在片剂中形成易于润湿的毛细管通道，当把片剂置于水中时，水能迅速地随毛细管进入片剂内部，使整个片剂润湿而瓦解。崩解剂加入方式：内加法、外加法、内外加法毛细管作用wicking膨胀作用swelling1.原、辅料选择要求—崩解剂矫味剂分类具体试剂使用情况增香剂香草醛、柠檬油酪酸、乳酸丁醋、及其他芳香型脂类、醇类等对于苦臭味一般的ODT，可通过常规矫味剂的添加来改善，如单纯加入适量的甜味剂和增香剂，对于一些臭味或苦味较大的药物，仅仅加入甜味剂和增香剂等矫味剂不足以改善口感，这就需要对药物进行微囊化或包衣处理。甜味剂天然糖、糖精钠、甜蜜素、阿斯帕坦等酸味剂枸橼酸、酒石酸、苹果酸、抗坏血酸等蔽味剂黄原胶、瓜尔胶、槐豆胶、西黄蔷胶、盖它胶、阿拉伯树胶等1.原、辅料选择要求—矫味剂2.制备工艺传统技术新型技术冷冻干燥法固态溶液技术喷雾干燥法预处理技术模制法微囊化技术直接压片闪流技术湿法制粒压片纳米结晶技术制备工艺主要制备工艺过程优、缺点冷冻干燥法将不溶性药物同水溶性基质包括多糖、明胶、多肽等及其他一些辅料如混悬剂、润湿剂、着色剂等的混悬液定量分装于一定模具中，冷冻固化，再减压升温，通过升华作用除去水分，得到高孔隙率的固体制剂。优点：崩解迅速、口感良好；缺点：产品呈开放性网状骨架结构，强度不高，较难保持片剂的完整性，且冷冻干燥技术成本相对较高模制法将以水或乙醇等溶剂润湿的含活性成分的粉末混合物置入模盘形成湿润团块，然后低压下干燥制得优点：快速崩解且味道有所改善；缺点：机械强度低，在制备过程中可增加片剂硬度，但通常导致其溶出速率下降制备工艺主要制备工艺过程优、缺点喷雾干燥压片法将含有静电荷的聚合物及增溶剂、膨胀剂等加入乙醇及缓冲液等，以喷雾干燥的方法制得多孔性颗粒，加入药物、崩解剂、矫味剂等混匀后直接压片优点：强度大，完整性好；缺点：药物选择有一定范围，辅料范围有限，而且工艺较复杂直接压片法将有效成分和适宜的辅料的混合物直接加压而成，不需经过湿颗粒或干颗粒处理过程优点：工艺简便；缺点：受辅料的流动性、可压性等影响较大，对辅料要求较高湿法制粒压片法湿法制粒压片适用于那些可压性或流动性差而不能直接压片的药物，选用合适的辅料制粒再进行压片优点：主药流动性差、剂量较大时可用；缺点：制粒方式对崩解时间影响很大总结：1.口腔崩解片以其服用方便、起效迅速等优点而越发受到人们的关注，对口服制剂是个有效的补充;2.崩解剂和矫味剂的选择和搭配使用，直接关系到ODT的崩解效率和口感，对ODT的制备有着重要的意义;3.随着人们对ODT重视程度的提高，其制备工艺已成多样性发展，目前以冷冻干燥法、模制法和直接压片法的应用最成熟。4.由于ODT的研发在国内起步较晚，对于其技术要求和质量控制一直在讨论完善中，把握住技术要求，才能成功研制出ODT制剂，质量控制到位，才能保证产品安全稳定。5.随着研究的进一步深入，ODT的制备应向成本低、工艺简单、口感好、高质量的方向发展，这就需要制药技术，辅料制作!分析技术的共同进步，相信会有更好、更多的ODT面世。谢观看谢Q&A