第六章拟胆碱药

1第八章抗胆碱药anticholinergicdrugs2AchAch－RAchE乙酸＋胆碱效应（M样、N样）抗胆碱酯酶药胆碱R激动药抗胆碱药胆碱酯酶复活药3抗胆碱药分类M受体阻滞药（节后～）N受体阻滞药N1受体阻滞药（神经节阻滞药）N2受体阻滞药（骨骼肌松弛药）4M受体阻断药天然阿托品类合成代用品5阿托品（atropine）☆6一、作用机制竞争性拮抗M（M1～3）受体大剂量也可阻断N1受体7阿托品MGlandsEyeSmoothmuscleHeartBloodvesselCNSBlock(Selectivity)(Atropine)8二、作用1.抑制腺体分泌唾、汗支气管胃肠2.眼1.散瞳2.眼内压↑3.调节麻痹3.解除平滑肌痉挛胃肠道膀胱逼尿肌胆道输尿管支气管三、用途1.流涎、盗汗、麻醉前给药2.虹膜睫状体炎、扩瞳、验光配镜3.内脏绞痛•胃肠、膀胱•胆绞痛、肾绞痛＋镇痛药•遗尿、膀胱刺激症状9二、作用4.快心（加快心率和传导）5.扩张血管6.兴奋中枢三、用途4.缓慢型心律失常（窦停、窦缓、A－VB）5.抗休克10拮抗Ach，抢救有机磷酸酯类中毒综合应用以上六个方面的作用11四、不良反应腺体口干、皮干、痰难咳、体温↑眼眼内压↑（青光眼禁用）、视近物模糊、流入鼻腔吸收中毒解痉排尿困难、腹痛原因不明慎用（前列腺肥大禁用）12四、不良反应心：心慌血管：潮红中枢兴奋不安、躁狂幻觉、惊厥、精神错乱→昏迷、Bp↓、呼吸↓、死于呼衰13五、中毒解救清除毒物特异性解救药物：拟胆碱药14山莨菪碱（654-2）作用与阿托品相似，稍弱，对胃肠道和血管平滑肌解痉作用选择性高、毒性低，主要用于感染中毒性休克和内脏平滑肌绞痛。15东莨菪碱外周作用与阿托品相似，对眼和腺体作用较强，其特点是对中枢有较强的抑制作用，可用于晕动症、麻醉前给药和震颤麻痹的治疗。16阿托品的合成代用品后马托品、托品酰胺散瞳快、短——眼底检查调节麻痹快、短、强——验光配镜丙胺太林（普鲁本辛）胃肠解痉强，分泌减少——痉挛和溃疡17【目的要求】掌握阿托品的作用、用途，熟悉不良反应。熟悉其他Ｍ受体阻断药。Ｍ受体阻断药：阿托品的作用和用途（平滑肌、眼、腺体、心血管、中枢等）、不良反应。其他Ｍ受体阻断药：山莨菪碱、东莨菪碱的的作用特点、用途、不良反应。后马托品、普鲁本辛、胃复康的主要作用、用途。18有机磷中毒及其解救(自学思考题)1.常用的有机磷有哪些？有机磷中毒的原因，M样中毒的表现。2.中毒的解救原则，用药原则（早用、反复用、联合用）。3.阿托品、氯磷定抢救有机磷中毒各有哪些优、缺点？4.为什么要“联合用、早用、反复用”阿托品、氯磷定？19有机磷中毒中毒途径呼吸道消化道皮肤粘膜中毒机制有机磷+胆碱酯酶═══磷酰化胆碱酯酶（胆碱酯酶失活）Ach堆积，过度兴奋胆碱受体中毒20中毒表现M样症状N样症状中枢症状轻度中度重度21中毒解救原则迅速消除毒物及早使用特殊解毒药类别抗胆碱药胆碱酯酶复活药代表药阿托品氯解磷定对症处理呼吸功能、循环处理22解毒药（一）胆碱酯酶复活药氯解磷定解毒机制磷酰化胆碱酯酶+氯解磷定═══磷酰化氯解磷定+AchE失活无毒、肾排复活直接与游离有机磷酸酯结合成磷酰化氯解磷定解毒效果N2样症状显著迅速制止肌束颤动N1样症状有效中枢症状部分缓解M样症状差对不同的有机磷中毒，解毒疗效不一用药原则早期足量重复23解毒药（二）抗胆碱药阿托品解毒机制竞争性拮抗Ach兴奋胆碱受体解毒效果M样症状显著N1样症状大剂量时，有阻断作用中枢症状部分缓解N2样症状无效24用药原则早期足量持续（阿托品化维持量）阿托品化指征瞳孔较前扩大颜面潮红皮肤粘膜干燥轻度躁动不安心率加快肺部罗音明显减少或消失注：阿托品解救有机磷中毒可超极量使用25为何解救重度有机磷中毒应联用氯、解磷定和阿托品中毒机制及其表现解毒机制解毒疗效解毒机制及其疗效互补、协同；减少各自用药量，降低不良反应26M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用箭头表示房水流通及睫状肌收缩或松弛的方向抗胆碱药拟胆碱药27房水出路（箭头示房水回流方向）