第十一讲镇静催眠药

第十五章镇静催眠药中枢神经系统概述神经系统由脑、脊髓和它们所发出的神经组成。脑和脊髓是神经系统中枢部分，叫中枢神经系统。联络于中枢神经和其它各系统器官之间的神经称周围神经系统，包括传入神经和传出神经。神经元的基本结构包括细胞体和突起两部分。神经元的突起一般包括一条长的轴突和数条短而呈树状分枝的树突。轴突以及套在外面的髓鞘，叫做神经纤维。神经元受到刺激后能产生兴奋，并且能把兴奋传导到其他的神经元。这种能够传导的兴奋，叫做神经冲动。神经元的细胞体主要集中在脑和脊髓里。在脑和脊髓里，功能相同的神经元细胞体汇集在一起，调节人体的某一项相应的生理活动，这部分结构就叫做神经中枢。中枢神经系统药物分类:中枢兴奋药:原有功能提高中枢抑制药:原有功能降低中枢神经系统药物按作用机制分类:一、中枢特异性药物作用于受体、递质、特殊部位。有竞争性拮抗药或特效解毒药二、中枢非特异性药物作用只一般影响神经细胞能量代谢或膜稳定性。没有竞争性拮抗药或特效解毒药。绝大多数中枢药属特异性药。睡眠的意义醒觉和睡眠是维持机体生理功能两个方面。学习和工作必须处于醒觉,但机体必须有足够的睡眠,使机体恢复疲劳.睡眠是一个主动过程；它由特定的睡眠中枢进行调节。睡眠期间，人脑并未休息，只是换了一种工作方式。长期剥夺睡眠危害比饥饿危害更大，能更快使机体损耗，甚至死亡。镇静催眠药：对中枢神经系统具有选择性抑制，能够引起镇静和催眠作用的药物。镇静药：能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪，很少或不影响运动或精神活动的药物。催眠药：能促进和维持近似生理睡眠的药物。随用药量的增加，镇静催眠药可产生不同程度的效应：小剂量—镇静较大剂量—催眠大剂量—麻醉常用镇静催眠药：苯二氮卓类巴比妥类其它巴比妥类中枢非特异性药,随剂量增加产生镇静、催眠、抗惊厥、麻醉。苯二氮卓类中枢特异性药，取代了巴比妥类而成为首选。60年代应用的苯二氮卓类药不符合上述规律，即使很大剂量也不产生麻醉。曾认为是镇静催眠药一般作用规律。第一节苯二氮卓类60年代用于临床，现临床常用有20多个品种，是目前镇静催眠、抗焦虑的首选药。地西泮（Diazepam,安定)苯二氮卓类的代表药物【药理作用和临床应用】抗焦虑镇静催眠抗惊厥、抗癫痫中枢性肌肉松驰1抗焦虑治疗焦虑症小于镇静剂量2镇静催眠治疗失眠症停药后反跳现象轻醒后无后遗效应安全范围大；依赖性较轻首选催眠药3抗惊厥、抗癫痫治疗惊厥、癫痫惊厥又称抽搐,抽风，各种原因引起的中枢过度兴奋的一种症状，表现全身骨骼肌不自主的强烈收缩（小儿高热、破伤风、癫痫大发作、药物中毒等）。癫痫俗称“羊痫风”，是指大脑神经元突发性异常放电，导致短暂的大脑功能障碍，引起阵发性全身或局部肌肉抽搐。4中枢性肌肉松驰减轻人大脑损伤所致肌肉僵直.治疗脑血管意外、脊髓损伤等引起的中枢性肌强直.肌强直：受累骨骼肌肉收缩后松弛困难的一种肌肉疾病.【作用机制】在中枢神经系统分布有-氨基丁酸（GABA）能神经.-氨基丁酸与突触后膜-氨基丁酸受体作用，促进Cl－离子通道的开放，Cl－内流，细胞超极化在-氨基丁酸受体上有苯二氮卓类的特异结合位点。这种结合，可以增加GABA与GABA受体的亲和力，进而增加Cl－通道开放频度。BZs的中枢抑制作用是通过增强GABA的作用而间接产生的。【不良反应】嗜睡、乏力、头昏、影响技巧性操作。过量急性中毒也可引起运动功能的失调，呼吸抑制。一般不会危机生命。长期给药会产生耐受性和依赖性第二节巴比妥类巴比妥类为巴比妥酸的衍生物代表药物：苯巴比妥巴比妥类药物的作用：镇静、催眠、抗惊厥、麻醉苯巴比妥还具有抗癫痫作用不良反应多，安全性差，作为镇静、催眠药被取代用于麻醉前给药，惊厥，癫痫第三节其它类水合氯醛顽固性失眠