第二章传出神经系统药物护理药物学精要

第二章传出神经系统药物第1节概述掌握传出神经系统受体的类型、分布及其生理效应标目习学第二章传出神经系统药物感受器中枢神经效应器传入神经传出神经局麻药传出药物交感副交感运动神经第一节传出神经系统概述传出神经：是指把中枢神经系统的兴奋传到各个器官或外围部分的神经。传出神经自主神经运动神经副交感神经交感神经一、传出神经系统的解剖学分类递质是由神经末梢膨体内合成、贮存、前膜释放，释放的递质与受体结合产生效应，完成化学传递。乙酰胆碱(Ach)去甲肾上腺素(NA)传出神经系统递质根据神经末梢所释放的递质不同，将传出神经分为：胆碱能神经去甲肾上腺素能神经Ach:乙酰胆碱NA:去甲肾上腺素二、传出神经系统的受体及效应(一）受体命名根据递质选择性与受体结合的不同而命名。•胆碱受体：能选择性与Ach乙酰胆碱相结合的受体。分为M和N胆碱受体•肾上腺素受体：能选择性与NA、AD相结合的受体。分为受体和受体肾上腺素受体分为受体和受体(1)受体1受体：皮肤、粘膜血管，内脏血管.收缩、腺体2受体:主要分布于突触前膜（2）肾上腺素受体分为受体和受体能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受体称为肾上腺素型受体。α2α受体α1血管平滑肌，瞳孔开大肌。兴奋时血管收缩，瞳孔扩大。主要分布于突触前膜(2)受体1受体：心脏兴奋：心收缩力加强，传导加快，心率加快，心输出量增加。2受体：支气管平滑肌松弛冠状血管、骨骼肌血管扩张。骨骼肌收缩糖原分解、糖异生、脂肪分解4．受体兴奋时不会引起p63A．心脏兴奋B．血管扩张C．平滑肌松弛D．脂肪分解E．视近物不清传出神经系统的生理功能去甲肾上腺素能神经兴奋胆碱能神经兴奋M样作用心脏：兴奋抑制血管：收缩扩张胃肠平滑肌：舒张收缩支气管平滑肌：舒张收缩膀胱逼尿肌：舒张收缩瞳孔：散大缩小唾液：稠稀汗腺：手心脚心分泌全身分泌骨骼肌：收缩(2受体)收缩P34-4题结小传出神经可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。•胆碱能神经兴奋，产生M、N效应；•去甲肾上腺素能神经兴奋时，产生α、β效应。•传出神经系统药通过影响受体和递质而起作用，可分为抗胆碱药、拟肾上腺素药、抗肾上腺素药三大类。结小第2节胆碱受体激动药1.解释毛果芸香碱对眼的作用、用途和药疗须知2.说出新斯的明的作用、用途及不良反应和药疗须知3.说出其他治疗重症肌无力药的作用特点标目习学硝酸毛果芸香碱硝酸毛果芸香又名匹鲁卡品，是从芸香科植物毛果芸香的叶子中提取的一种咪唑类生物碱，本品也可用合成法制得。毛果芸香碱（匹罗卡品）1、眼（1）缩瞳（2）降低眼压（3）调节痉挛故视近物清楚，视远物不清楚。•临床应用：1、青光眼2、虹膜炎3、解救阿托品类药物中毒M受体激动药毛果芸香碱（pilocarpine,匹鲁卡品）［药理作用]选择性激动M胆碱受体，产生M样作用。对眼和腺体的作用最明显。1．对眼的影响（1）缩瞳辐射肌（去甲肾上腺素能神经支配）•青光眼正常眼压性青光眼•特征就是眼内压间断或持续性升高，导致视神经萎缩、视野缩小、视力减退，在急性发作期24-48小时即可完全失明。•青光眼属双眼性病变，可双眼同时发病，或一眼起病，继发双眼失明。•发病急骤，表现为患眼侧头部剧痛，眼球充血，视力骤降的典型症状。•患者看到白炽灯周围出现彩色晕轮或像雨后彩虹。用药监护不良反应：•吸收过多量可出现多汗、流涎、恶心、呕吐、腹泻、眼痛、视力模糊、头痛等M受体过度兴奋症状。•处理方法：可用阿托品对症处理。抑制AchE活性，使Ach↑，间接发挥作用。（–）Ach胆碱+乙酸AchE新斯的明使Ach↑↑AchE新斯的明抗胆碱酯酶药新斯的明•人工合成，可逆性抗胆碱酯酶药，间接作用拟胆碱药•作用与用途：引起副交感兴奋样作用1、兴奋骨骼肌（治疗重症肌无力p21的首选药物）促进Ach的释放，兴奋骨骼肌2、兴奋增强胃肠道蠕动、膀胱的平滑肌张力，促进排气、排尿（手术后腹气胀及尿潴留）3、减慢心率（阵发性室上性心动过速）4、对抗去极化型肌松药（筒箭毒碱过量中毒）•8．主要用于治疗手术后肠麻痹和膀胱麻痹的药物时A．毒扁豆碱B．新斯的明C．山莨菪碱D．乙酰胆碱E．阿托品和P34-8题[用药护理]过量可产生恶心、呕吐、腹痛、心动过速、肌肉颤动和“胆碱能危象”等，其中M样作用可用阿托品对抗。禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻和支气管哮喘息者。P34/9题毒扁豆碱作用特点：1.对眼的作用比毛果芸香碱强而持久p34-7题，但刺激性大，用于治疗青光眼。1.拟胆碱药分胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药。2.毛果芸香碱能激动M受体，对眼的作用明显，临床主要用于治疗青光眼。3.新斯的明通过抑制胆碱酯酶，主要影响骨骼肌以及胃肠、膀胱平滑肌，用于治疗重症肌无力以及术后腹所胀、尿潴留。结小第三节抗胆碱药和胆碱酯酶复活药1.掌握阿托品的作用、用途、不良反应及药疗须知2.说出山莨菪碱、东莨菪碱的主要特点3.解释有机磷酸酯类中毒的机制和表现标目习学颠茄曼陀罗莨菪（一）阿托品类生物碱掌握：阿托品的作用、用途、不良反应及药疗须知M受体阻断药-阿托品大剂量：扩张血管治疗感染性休克阻断M受体解救有机磷酸酯类中毒⑤对抗M样症状④兴奋心脏治疗缓慢型心律失常①松弛内脏平滑肌治疗胃肠、胆、肾绞痛及膀胱刺激征扩瞳升眼压调节麻痹③眼治疗虹膜睫状体炎、检查眼底青光眼禁用用于验光配镜（儿童）②抑制腺体分泌用于麻醉前给药及严重盗汗、流涎症大剂量：兴奋中枢中枢中毒症状阿托品，改善微循环[作用][用途][不良反应]1、松弛平滑肌，解除痉挛解痉止痛（胃肠绞痛）膀胱刺激症胆、肾绞痛时+哌替定便秘小便困难*禁用于前列腺肥大胃肠平滑肌膀胱逼尿肌胆管、输尿管呼吸道、子宫强弱阿托品能松弛许多内脏平滑肌，用于治疗各种内脏绞痛阿托品测试17．胆绞痛的最佳治疗方案A．阿托品+阿司匹林B．哌替啶C．阿托品D．阿托品+哌替啶E．阿司匹林[作用][用途][不良反应]2、抑制腺体分泌严重盗汗流涎症口干乏汗、皮肤干燥唾液腺汗腺泪腺呼吸道腺体胃腺全身麻醉前给药强弱用于全身麻醉前给药，减少呼吸道分泌，防止分泌物阻塞呼吸道。12．阿托品用于麻醉前给药的主要目的是A．防止手术中出血B．镇静C．减少呼吸道腺体分泌D．抑制排尿，排便E．协助改善心脏功能阿托品的作用毛果芸香碱的作用松弛虹膜括约肌，瞳孔扩大对眼睛的作用•10．阿托品导致远视的原因是松弛A．睫状小带B．睫状肌C．瞳孔散大肌D．瞳孔括约肌E．虹膜平滑肌•13．给家兔滴眼后，可使瞳孔明显扩大的药物是A．异丙肾上腺素B．新斯的明C．阿托品D．多巴胺E．毛果芸香碱(2)升高眼内压扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻。(3)调节麻痹阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛，屈光度降低，视近物模糊不清，只能视远物。[作用][用途][不良反应]3、眼（局部滴眼或全身给药均出现）扩瞳升眼内压调节麻痹虹膜睫状体炎检查眼底验光配镜（限于儿童）因为晶状体固定视力模糊*青光眼禁用4.兴奋心脏解除迷走神经对心脏的抑制作用，表现为心率加快，传导加速。（1）直接扩张皮肤血管；（2）解除小血管痉挛，改善微循环。5.扩张血管6、解救有机磷中毒，促进突触前膜ACh释放可以迅速消除中毒时的M样症状。用药原则：及早、足量、反复给药，以达“阿托品化”。治疗感染性休克•【药理作用】•1.解除内脏平滑肌痉挛•2.抑制腺体分泌•3.眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹）•4.心脏（心率、传导加快）•5.血管与血压（扩血管抗休克）•6.解救有机磷中毒总结其药理作用【不良反应】1.常见的副作用：口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。2.大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、惊厥等反应。3.严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。14．阿托品治疗胃绞痛时，出现口干、心悸等反应属于A．兴奋反应B．继发反应C．后遗作用D．副作用E．毒性作用【中毒解救】外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗；中枢症状用毒扁豆碱对抗；地西泮：对抗中枢兴奋。【禁忌症】前列腺肥大、青光眼患者禁用。阿托品抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。东莨菪碱①外周作用与阿托品相似对眼和腺体作用比阿托品强②中枢作用与阿托品不同，有镇静催眠作用③主要用于麻醉前给药也用于抗晕动病、抗震颤麻痹、有机磷中毒④不良反应与阿托品相似⑤禁忌症：不能用于青光眼①作用与阿托品相似而稍弱②副作用少，毒性小③常用于胃肠绞痛及抗感染性休克④禁忌症：不能用于青光眼山莨菪碱•15．东莨菪碱不能用于A．麻醉前给药B．中药麻醉C．抗晕动症D．抗震颤麻痹E．治疗青光眼•16．与东莨菪碱相比较，阿托品作用不包括A．解除胃肠肌痉挛B．抗震颤麻痹C．镇静D．抑制腺体分泌E．治疗感染性休克N受体阻断药•琥珀胆碱•骨骼肌松弛药（肌松药）便于在较浅麻醉下进行外科手术•能产生与ACh相似的持久除极化，使突触后膜的N2胆碱受体不能对ACh引起反应，而引起骨骼肌松弛中毒不能用新斯的明解救•18．肌松药过量致死的主要原因A．抑制心脏B．严重损肝肾功能C．过敏性休克D．抑制呼吸中枢E．呼吸肌麻痹琥珀胆碱的肌松作用会加剧呼吸肌的麻痹，直至窒息死亡。琥珀胆碱过量中毒会导致呼吸麻痹。新斯的明增强琥珀胆碱的肌松作用会加剧呼吸肌的麻痹，直至窒息死亡。•19．琥珀胆碱过量中毒的解救药是A．新斯的明B．碘解磷定C．毛果芸香碱D．尼可刹米E．毒扁豆碱毒扁豆碱是抗胆碱酯酶药，有抑制胆碱酯酶的作用，使乙酰胆碱免遭此酶的水解，从而充分发挥乙酰胆碱的作用有机磷酸酯类•有机磷主要为农业及环境杀虫剂（对硫磷，敌敌畏，乐果、敌百虫……）•可经呼吸道、消化道的皮肤吸收，吸收后可分布全身中毒症状机制：使胆碱酯酶失去活性、乙酰胆碱堆积轻度中毒表现为M样症状：恶心，呕吐，腹泻，出汗，血压下降，呼吸困难中度中毒表现为M与N样症状：骨骼肌不自主抽搐或震颤重度中毒表现为M及N样症状伴CNS症状：先兴奋后抑制，躁动不安再昏迷常用解毒药1.M受体阻断药：阿托品解毒特点：①迅速解除M样症状和部分中枢症状②对N样症状（如肌束震颤等）无效③不能使胆碱酯酶复活注意：①中度和重度中毒者，须与胆碱酯酶复活药合用②原则：早期、足量、反复给药2.胆碱酯酶复活药：氯解磷定、碘解磷定解毒机理：①使胆碱酯酶恢复活性解毒特点：①能迅速解除N样症状，消除肌束颤动②对M样症状和中枢症状疗效较差注意：①早期、足量、反复用药，且与阿托品合用乙酰胆碱胆碱+乙酸胆碱酯酶水解•阿托品能阻断M受体，作用与M效应相反，但大剂量时能扩张血管。临床主要用于治疗内脏绞痛、感染性休克和有机磷中毒的解救。青光眼、幽门梗阻、前列腺肥大者禁用。•解救有机磷中毒的解毒药。轻度中毒可单用阿托品；•中、重度中毒时必须同时使用阿托品与胆碱酯酶复活药氯解磷定、碘解磷定合用。习题p35页15-16题结小【药理作用】兴奋α受体和β受体产生作用。1、兴奋心脏：兴奋β1-R受体，心率↑，传导↑，心输出量↑，心收缩力↑，心肌耗氧量↑。是强心脏兴奋剂。肾上腺素（AD）第四节拟肾上腺素药2、血管:(1)兴奋α1-R，皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈收缩；(2)兴奋β2-R，骨骼肌血管、冠状血管扩张。心脏复苏三联针：肾上腺素1mg、静脉注射阿托品1mg、2%盐酸利多卡因100mg29．心脏心三联针组成正确的是A．肾上腺素1mg、阿托品2mg、利多卡因10mgB．去甲肾上腺素1mg、阿托品2mg、利多卡因10mgC．肾上腺素1mg、阿托品1mg、利多卡因100mgD．异丙肾上腺素1mg、阿托品1mg、利多卡因10mgE．去甲肾上腺素1mg、肾上腺素1mg、利多卡因10mg阿托品1mg、2%盐酸利多卡因100mg心脏复苏三联针：肾上腺素1mg、静脉注射阿托品1mg、2%盐酸利多卡因100mg21．肾上腺素对心脏的作用是A．激动αR，使心率加快，传导加快收，缩力加强B．激动αR，使心率减慢，传导减慢，收缩力减弱C．激动βR，使心率加快，传导加快，收缩力加强D．激动βR，使心率加快，传导减慢，收缩力减弱E．激动αR和βR，使心率加快，传导加快，收缩力减弱•3、对血压的影响