8版膜剂

2020/3/22ncst-lxn1第七节膜剂膜剂（films)系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。一、概述2020/3/22ncst-lxn2膜剂的分类—剂型夹心膜：缓释或控释膜，两层不溶性高分子膜之间夹一层含药膜剂型单层膜：厚度1mm，口服10×10mm2眼用0.5cm2，阴道用2-6cm2多层膜：配伍禁忌长效膜：缓、控释部分2020/3/22ncst-lxn3口服：如安定膜，复方炔诺酮膜口腔：如NTG膜，口腔溃疡膜眼用：如毛果芸香碱眼用膜阴道：如避孕药膜外用：创伤或炎症给药途径膜剂的分类—给药途径2020/3/22ncst-lxn4膜剂的特点工艺简单，没有粉末飞扬；成膜材料较其他剂型用量小；含量准确；稳定性好；应用、携带及运输方便。优点缺点载药量小，只适于小剂量药物。2020/3/22ncst-lxn5二、成膜材料理想的成膜材料生理惰性，无毒、无刺激。性能稳定，不降低主药药效，不干扰含测，无不适臭味。成膜、脱膜性能好，成膜后有足够的强度和柔韧性。适于不同类型膜剂的成膜材料。2020/3/22ncst-lxn6成膜材料的种类1.天然高分子化合物明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精特点：可降解或溶解，但成膜、脱模性较差，常与其他材料合用。2020/3/22ncst-lxn72.合成高分子材料聚乙烯醇类化合物；丙烯酸类共聚物；纤维素衍生物类特点：成膜性优良，成膜后的强度与柔韧性均较好。2020/3/22ncst-lxn8规格：PVA05-88和17-88应用：前者水溶性大而柔韧性差，后者水溶性小而柔韧性好，两者以1:3混合使用。性质：对黏膜和皮肤无毒、无刺激性。吸收少，48h后80%随大便排出。(1)聚乙烯醇（PVA）CHCH2OCOCH3CHCH2OCOCH3[]CHCH2OH[]醋酸乙烯聚醋酸乙烯PVA聚合醇解nn2020/3/22ncst-lxn9乙烯+醋酸乙烯→EVAEVA不溶于水，性能与其分子量及醋酸乙烯的含量有关。成膜性能良好，膜柔软，强度大，常用于制备眼、阴道、子宫等控释膜剂。(2)乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)2020/3/22ncst-lxn10（三）膜剂的制备工艺1.膜剂的一般组成主药0~70%(W/W)成膜材料(PVA)等30~100%增塑剂(甘油、山梨醇)0~20%表面活性剂(聚山梨酯80、SDS)1~2%填充剂(CaCO3、SiO2、淀粉)0~20%着色剂(色素，TiO2等)0~2%(W/W)脱膜剂(液体石蜡)适量2020/3/22ncst-lxn112.制备方法（1）匀浆制膜法成膜材料溶解于水滤过主药增塑剂着色剂脱泡放置涂膜干燥脱膜含测包装2020/3/22ncst-lxn12•匀浆制模法（PVA）大量生产流延法涂膜小量制备刮板法药液流延嘴控制板不锈钢循环带转鼓卷膜盘干燥2020/3/22ncst-lxn13药物细粉成膜材料颗粒混合均匀热压成膜成膜材料热融药物细粉冷却成膜溶解或均匀混合（2）热塑制膜法2020/3/22ncst-lxn14EVA外膜(不溶)下外膜带(凹穴)上外膜带PVA内膜（水溶性，含药）热封缓释膜剂（3）复合制膜法2020/3/22ncst-lxn15复方苯乙哌啶膜盐酸苯乙哌啶13g硫酸阿托品0.13gPVA17-8835g甘油1g二氧化钛1gT-801g柠檬黄0.01g乙醇15ml蒸馏水175ml制法：取盐酸苯乙哌啶，加乙醇、T-80和二氧化钛，研匀，备用。将PVA、甘油、柠檬黄、硫酸阿托品和蒸馏水加热溶解，倾入上述原料中搅拌均匀，脱泡，涂膜。含测，计算剂量分格，每格含盐酸苯乙哌啶2.5mg，硫酸阿托品0.025mg。2020/3/22ncst-lxn16（四）膜剂的质量要求外观重量差异缓、控释膜测释放度、F(AUC)、生物等效性等2020/3/22ncst-lxn17本章要求掌握胶囊剂的概念、特点和分类，熟悉其制备方法、质量检查。掌握滴丸的概念、特点、常用基质，熟悉其制备方法。掌握膜剂的概念及常用成膜材料，了解膜剂的制备方法和质量要求。