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第二章中枢神经系统药物centralnervoussystemdrugs第一节镇静催眠药sedative-hypnotics第二节抗癫痫药物antiepileptics第三节抗精神病药antipsychotics第四节抗抑郁药antidepressants第五节镇痛药analgesics第六节中枢兴奋药centralstimulants第六节中枢兴奋药centralstimulants提高中枢神经系统功能的药物主要作用于大脑、延脑和脊髓有一定程度的选择性剂量↑,作用强度↑,作用范围↑,选择性↓用药注意事项用量过大时,强烈的兴奋导致惊厥过度抑制危及生命必须细心观察病人用药后的反应,注意控制用量依作用部位分类1兴奋大脑皮层的药物(精神兴奋药)咖啡因、哌醋甲酯等2兴奋延髓呼吸中枢尼可刹米、洛贝林等3促进大脑功能恢复的药物吡拉西坦、甲氯芬酯等——老年痴呆按照化学结构及来源分类1.生物碱类咖啡因2.酰胺类衍生物吡拉西坦3.苯乙胺类4.其它类NNNNOO.H2ONH2NOO主要学习内容咖啡因吡拉西坦咖啡因Caffeine1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物(3,7-dihydro-1,3,7-trimethyl-1H-purine-2,6-dionemonohydrate)又名三甲基黄嘌呤NNNNOO.H2O137NNNNOO123456789嘌呤环的命名编号较特殊制备存在于咖啡豆及茶叶中早年从植物中提取现多采用全合成方法制备一杯茶50mg咖啡因半合成茶碱甲基化NNOOHNNNaOHNNOONN.H2O(CH3)2SO4(7-methyl-theophylline)咖啡因全合成路线HCOOHOHONNNONOHNHNHOOOONaOHNNOONHNaNO2,H2SO4NNOONHNOHFe,HClNNOONH2NH2NNOONHNH2ONaOHNNOOHNNNaOHNNOONN.H2O(CH3)2SO4嘧啶环嘌呤环理化性质1,碱性2,水解开环3,鉴别反应NNNNOO.H2O碱性极弱,pKa(HB+)0.6与强酸不能形成稳定的盐如盐酸、氢溴酸Caffeine可与有机酸或其碱金属盐等形成复盐,加大水中溶解度NNNNOO.H2O安钠咖苯甲酸钠咖啡因由于分子间形成氢键,水溶度增大可制成注射剂NNNNOO-OOHOH水解性水解开环(酰脲结构)对碱不稳定与碱共热,(开环、脱羧)生成咖啡亭NNNNOHHOONNNNOHH-CO2NaOH,H2ONNNNOOCaffeidine鉴别反应碘试液反应红棕色沉淀[C8H10N4O2].HI.2I2+NaOHC8H10N4O2+NaI+2I2+H2O在过量的氢氧化钠试液中,沉淀复溶解C8H10NO2+2I2+KI+HCl.HI.2I2[C8H10N4O2]KCl+鉴别反应紫脲酸铵反应黄嘌呤类生物碱(氧化后缩合)NNOOONH4NNNOOONH3紫色NNNNOONNOOOONNOOHOO+KClO3,HClNNOOOHONNOOOOHNNOOOHNNNOOONNOOOHNNNOOONH3-H2O作用机制抑制磷酸二酯酶的活性,减少cAMP的分解加强大脑皮层的兴奋过程临床应用用于中枢性呼吸衰竭,循环衰竭,神经衰弱和精神抑制等还具较弱的兴奋心脏和利尿作用NNNNOO.H2O同类药物天然存在的黄嘌呤类衍生物—3种环上取代甲基的多少及位置稍有不同NNNNOOH可可碱NNNNOOH茶碱CaffeineNNNNOO.H2O药理作用比较中枢兴奋作用Caffeine茶碱可可碱松弛平滑肌及利尿作用茶碱可可碱Caffeine用途Caffeine中枢兴奋药茶碱平滑肌松弛药利尿及强心药可可碱现已少用NNNNOOHNNNNOOHNNNNOO.H2O137645氨茶碱(Aminophylline)茶碱与乙二胺成的盐溶于水,可注射对平滑肌的舒张作用较强用于治疗支气管哮喘NNNNOOHNH2NH2.按照化学结构及来源分类1.生物碱类咖啡因2.酰胺类衍生物吡拉西坦3.苯乙胺类4.其它类NNNNOO.H2ONH2NOO主要学习内容吡拉西坦2-(2-氧代-吡咯烷-1-基)乙酰胺(2-oxo-1-pyrrolidineacetamide)又名脑复康、吡乙酰胺NONH2O作用•γ-内酰胺类脑功能改善药直接作用于大脑皮质有激活、保护和修复神经细胞的作用可改善轻度及中度老年痴呆(AD)者的认知能力但对重度痴呆者无效可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童作用机制通过对谷氨酸受体通道的调节促进海马部位乙酰胆碱的释放,增加胆碱能传递HOOHONH2O作用特点对中枢作用的选择性强限于脑功能(记忆、意识等)的改善精神兴奋的作用弱无精神药物的副作用无成瘾性NH2NOO合成CHONa3NHClCHCOOEtNHO32NNaONOOONONH2O同类药物改变2-吡咯烷酮的1,4位取代基团ONNO普拉西坦茴拉西坦NOONH2奥拉西坦NOONH2OH14ONOO左乙拉西坦Levetiracetam商品名Keppra,开浦兰)主要用于治疗局限性及继发性全身性癫痫在欧洲已应用多年,美国于1999年12月正式批准使用。其作用机制与已上市的其他抗癫痫药均不相同是唯一一种具有预防作用的抗癫痫药。NH3CNH2OO主要学习内容NNNNOO.H2O1376451,咖啡因2,吡拉西坦NOONH2本章作业题1.巴比妥类镇静催眠药的结构通式是什么?其构效关系如何?请结合实例说明。2.请简述中枢性镇痛药的种类和开发历程。它们在化学结构上有何共同点,为什么?
本文标题:27第二章 中枢神经系统药物(6)
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