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呼吸系统疾病常用吸入制剂吸入制剂的使用现状吸入制剂的优势、特点和常用品种吸入制剂使用中存在的问题吸入制剂的定义吸入制剂系指原料药物溶解或分散于合适介质中,以蒸气或气溶胶形式递送至肺部发挥局部或全身作用的液体或固体制剂。根据制剂类型,处方中可能含有抛射剂、共溶剂、稀释剂、抑菌剂、助溶剂和稳定剂等,所用辅料应不影响呼吸道黏膜或纤毛的功能。吸入制剂包括吸入气雾剂、吸入粉雾剂、供雾化器用的液体制剂和可转变成蒸气的制剂。--《中国药典》2015版吸入疗法的应用吸入疗法是指将药物制成气雾颗粒或干粉颗粒的形式,以吸入气道和肺内的方式治疗支气管哮喘等呼吸道疾病的一种治疗方法。临床应用-支气管哮喘(GINA)-慢性阻塞性肺疾病(COPD)包括慢性支气管炎和肺气肿。现状吸入装置结构多样、复杂非专科医生、药师、护士缺乏对吸入装置结构和使用方法的了解患者缺乏正确而充分地示范指导影响药物发挥治疗作用门诊发药过程中总能听到需要和吸入制剂打交道的患者如是说:吸入药物步骤多,能否退了开点口服药吸入没感觉,没效果,给换点其他药物吧说明书里说有激素,您给把药退了吧吸入制剂的优缺点优点:吸入剂可以从肺部直接入血,起效快;局部给药,提高药物在靶器官的聚集,增加疗效的同时降低毒副作用;无首过效应,生物利用度高;携带方便。缺点:由于操作不规范,药物的肺部沉积量达不到标准;价格较昂贵。常用药物简介药物分类及通用名商品名作用时间(h)β2激动剂短效β2激动剂SABA非诺特罗(Fenoterol)4~6沙丁胺醇(Salbutamol)万托林4~6特布他林(Terbutaline)博利康尼、喘康速4~6长效β2激动剂LABA福莫特罗(Fomoterol)奥克斯都保12阿福莫特罗(Arformoterol)12*茚达特罗(Indacaterol)昂润24沙美特罗(Salmeterol)施立稳12妥洛特罗(Tulobuterol)24短效β2激动剂:如特歩他林,沙丁胺醇等,作用4~6小时,一般用于缓解症状,按需使用。长时间单一使用细胞膜容易产生β2受体下调,产生耐受性。长效β2激动剂:用于慢阻肺稳定期的长期治疗。不良反应:发生率较低,主要有震颤、强直性痉挛和心悸。常用药物简介药物分类及通用名商品名作用时间(h)抗胆碱能药物短效抗胆碱能药物SAMA异丙托溴铵(Ipratropiumbromide)爱全乐6~8长效抗胆碱能药物LAMA噻托溴铵(Tiotropium)思力华、天晴速乐24抗胆碱药物同样分为短效和长效两种。短效的主要有异丙托溴铵,作用时间维持6~8小时,M受体选择性不强。噻托溴铵是则属于长效的抗胆碱能药物,作用时间可维持24小时,具有M1、M3高选择性,作用比异丙托溴铵更强。不良反应:主要有口干,便秘,恶心,头痛,尿潴留。常用药物简介药物分类及通用名商品名作用时间(h)吸入糖皮质激素ICS倍氯米松(Beclomethasone)必可酮(停产)——布地奈德(Budesonide)普米克令舒普米克都保普米克——氟替卡松(Fluticasone)辅舒酮、辅舒良——常用药物简介药物分类及通用名商品名作用时间(h)短效β2激动剂和抗胆碱能药物联合制剂SABA+SAMA非诺特罗/异丙托溴铵(Fenoterol/Ipratropium)6~8复方异丙托溴铵气雾剂(Salbutamol/Ipratropium)(沙丁胺醇+异丙托溴铵)可必特6~8常用药物简介药物分类及通用名商品名作用时间(h)长效β2激动剂/吸入糖皮质激素联合制剂LABA+ICS布地奈德/福莫特罗(Fomoterol/Budesonide)信必可都保沙美特罗/氟替卡松(Salmeterol/Fluticasone)舒利迭在慢阻肺的稳定期并不推荐用单一激素,通常是用β2激动剂/吸入糖皮质激素联合制剂治疗,常见的有布地奈德/福莫特罗的复方和沙美特罗/氟替卡松的复方制剂。不良反应:主要是口咽部的刺激及溃疡,声嘶,因此用后需要注意要深部漱口。博利康尼都保施立稳评估患者是否适合使用吸入制剂疾病的严重程度;吸气流速;理解能力;操作能力。不同装置对吸气流速有不同的要求涡流式吸入器:>60L/min,如都保类;准纳器:>30L/min,如舒利迭;药粉吸入器:>20L/min,如思为华、天晴速乐。不同吸入剂型的比较优点缺点使用携带方便使用抛射剂无需购置设备操作技术要求高起效快药品使用受限容易药物过量肺部沉积率低(10%)优点缺点使用携带方便适用药物受限无需抛射剂易产生局部刺激易于掌握技巧使用人群受限内在阻力低药粉须保持干燥肺部沉积率高哮喘急性发作病人无法使用定量吸入器(MDI)干粉吸入器(DPI)单剂量胶囊型多剂量型准纳器都保吸乐定量吸入气雾剂(MDI)的使用贮药罐定量阀门吸嘴固定座注意:(1)试喷;清洗;贮存(2)若需吸入第二剂应等待至少一分钟警告:不可将药罐浸入水中;不论空否,药罐不得弄破、刺穿或火烤定量吸入雾器操作的常见错误喷药和吸药没有同步进行没有充分摇匀药物(喷出的药液中药物含量不均匀,吸入到肺部的药物达不到治疗量。)吸药速度过快(增加药物沉积的口咽部沉积量)吸药后无屏气(药物随呼吸被呼出体外)多次连续吸入都保的使用注意:适用于6岁及以上患者;结构复杂,内部阻力大,要求吸气流速大于60L/min,急性发作,呼气峰流量(PEF)<180的的患者吸不动此装置。螺旋通道剂量计算器空气进口空气进口干燥剂贮存旋转底座剂量指示窗定量药盘都保的使用都保使用常见问题未能垂直拿都保装置,斜着拿的话,会造成上药剂量不准确。吸乐(思力华专用装置)的使用防尘盖基座中心贮药腔穿刺按钮吸嘴最低吸气流速20L/min工作原理:由于进气通道较小,吸入气流易形成湍流,使用时用位于同侧的两根刺针将胶囊两端刺破,吸入时胶囊像螺旋桨一样在一小腔中旋转,粉末则通过胶囊刺孔进入湍流吸入气流中,利用湍流剪切力进行药物与载体的有效分离。吸乐(思力华专用装置)的使用吸乐使用常见问题反复按压穿刺按钮,导致胶囊壳破碎,其中的小碎片易与药粉一同被吸入。准纳器的使用最低吸气流速30L/min准纳器的使用使用准纳器的常见错误吸气流量不足没有将滑杆滑到底即开始吸气(会造成吸入到肺部的药物未能达到预期药量,治疗效果将大打折扣。对于这类患者,其使用的准纳器的口上会看到有多余的药粉,或是在下一次使用准纳器上药杆会有阻力。)对着装置吹气患者教育短期按需应用可缓解症状,长期规律应用可预防和减轻症状;不可随意停药。某些易感患者使用β2激动剂刺激有时可诱发心律失常,但使用吸入剂型时很少见;某些老年患者应用大剂量β2激动剂,无论是吸入还是口服,都可能引起骨骼肌震颤;静息状态下可使机体氧耗量增加,但这些代谢效应在使用一段时间后会逐渐减弱或消失。谢谢!
本文标题:临床常用吸入制剂
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