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付肾素规格:1ml:1mg药理毒理:兼有a受体和B受体激动作用。a受体激动引起皮肤、粘膜、内脏血管收缩。B受体激动引起冠状血管扩张、骨骼肌、心肌兴奋、心率增快、支气管平滑肌和胃肠道平滑肌松弛。对血压的影响与剂量有关,常用剂量使收缩压上升而舒张压不升或略降,大剂量使收缩压、舒张压均升高。适应症:主要适用于因支气管痉挛所致严重呼吸困难,可迅速缓解药物等引起过敏性休克,亦可用于延长浸润麻醉用药的作用时间。各种原因引起的心脏骤停进行心肺复苏的主要抢救用药。临床用于:(1)抢救过敏性休克:如青霉素等引起的过敏性休克。由于本品具有兴奋心肌、升高血压、松弛支气管等作用,故可缓解过敏性休克的心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状。皮下注射或肌注0.5—lmg。也可用0.1~0.5mg缓慢静注(以0.9%氯化钠注射液稀释到l0ml),如疗效不好,可改用4—8mg静滴(溶于5%葡萄糖液500~1000ml)。(2)抢救心脏骤停:可用于麻醉和手术中的意外、药物中毒或心脏传导阻滞等原因引起的心脏骤停,以0.25~0.5mg以l0ml生理盐水稀释后静脉(或心内)注射,同时进行心脏按压,人工呼吸、纠正酸中毒。对电击引起的心脏骤停,亦可用本品配合电除颤仪或利多卡因等进行抢救。(3)治疗支气管哮喘:效果迅速但不持久。皮下注射0.25~0.5mg(1/4支-1/2支),3—5分钟见效,但仅能维持1小时。必要时每4小时可重复注射一次。(4)与局麻药合用:加少量(约1:200000—500000)于局麻药中(如普鲁卡因),在混合药液中,本品浓度为2~5ug/ml,总量不超过0.3mg,可减少局麻药的吸收而延长其药效,并减少其毒副作用,亦可减少手术部位的出血。(5)制止鼻粘膜和齿龈出血:将浸有1:20000—1:1000溶液的纱布填塞出血处。(6)治疗荨麻疹、枯草热、血清反应等:皮下注射1:1000溶液0.2—0.5ml,必要时再以上述剂量注射一次。不良反应:(1)心悸、头痛、血压升高、震颤、无力、眩晕、呕吐、四肢发凉。(2)有时可有心律失常,严重者可由于心室颤动而死。(3)用药局部可有水肿、充血、炎症。禁忌:(1)下列情况慎用:器质性脑病、心血管病、青光眼、帕金森氏病、噻嗪类引起的循环虚脱及低血压、精神神经疾病。(2)用量过大或皮下注射时误入血管后,可引起血压突然上升而导致脑溢血。(3)每次局麻使用剂量不可超过300ug,否则可引起心悸、头痛、血压升高等。(4)与其他拟交感药有交叉过敏反应。(5)可透过胎盘。(6)抗过敏休克时,必须补充血容量。正肾素规格:1ml:2mg药理作用:主要激动α受体,对β1受体激动作用很弱,具有很强的血管收缩作用,使全身小动脉与小静脉都收缩(但冠状血管扩张),外周阻力增高,血压上升。适用于各种休克及药物中毒引起的低血压。适应症:用于治疗急性心肌梗塞、体外循环、嗜铬细胞瘤切除等引起的低血压;对血容量不足所致的休克或低血压,本品作为急救时补充血容量的辅助治疗,以使血压回升暂时维持脑与冠状动脉灌注;直到补足血容量治疗发挥作用;也可用于治疗椎管内阻滞时的低血压及心跳骤停复苏后血压维持。不良反应:若能控制药物剂量、用药时间,并不使药液漏出血管,本品的不良反应发生率甚低。1.用量过大或时间过长,均可引起血管剧烈收缩,特别是肾血管剧烈收缩,可致肾脏损伤,出现少尿、尿闭和急性肾功能衰竭,甚至导致不可逆性休克,应予高度注意。2.本品长时静滴、浓度过高或药液外漏时,可使局部血管剧烈收缩,引起皮肤苍白、发凉、疼痛、甚至缺血坏死。此时可局部热敷,并用普鲁卡因或α受体阻滞剂酚妥拉明作局部浸润注射,使血管扩张、止痛,以预防组织坏死。3.高血压病、脑动脉硬化,缺血性心脏病,少尿或无尿及微循环障碍的休克患者禁用或慎用。本药可兴奋妊娠子宫而引起流产,故孕妇忌用。多巴胺规格:2ml∶20mg药理毒理:激动交感神经系统肾上腺素受体和位于肾、肠系膜、冠状动脉、脑动脉的多巴胺受体其效应为剂量依赖性。⑴小剂量时(每分钟按体重0、5-2ug/㎏),主要作用于多巴胺受体,使肾及肠系膜血管扩张,肾血流量及肾小球滤过率增加,尿量及钠排泄量增加;⑵小到中等剂量(每分钟按体重2-10ug/㎏),能直接激动β1受体及间接促使去甲肾上腺素自储藏部位释放,对心肌产生正性应力作用,使心肌收缩力及心搏量增加,最终使心排血量增加、收缩压升高、脉压可能增大,舒张压无变化或有轻度升高,外周总阻力常无改变,冠脉血流及耗氧改善;⑶大剂量时(每分钟按体重大于10ug/㎏),激动α受体,导致周围血管阻力增加,肾血管收缩,肾血流量及尿量反而减少。由于心排血量及周围血管阻力增加,致使收缩压及舒张压均增高。①对心脏β1受体激动,增加心肌收缩力作用强的多;②由于增加肾和肠系膜的血流量,可防止由这些器官缺血所致的休克恶性发展。在相同的增加心肌收缩力情况下,致心律失常和增加心肌耗氧的作用较弱。总之,多巴胺对于伴有心肌收缩力减弱、尿量减少而血容量已为补足的休克患者尤为适用。适应症:适用于心肌梗死、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克综合征;补充血容量后休克仍不能纠正者,尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的休克。由于本品可增加心排血量,也用于洋地黄和利尿剂无效的心功能不全.不良反应:常见的有胸痛、呼吸困难、心悸、心律失常(尤其用大剂量)、全身软弱无力感;心跳缓慢、头痛、恶心呕吐者少见。长期应用大剂量或小剂量用于外周血管病患者,出现的反应有手足疼痛或手足发凉;外周血管长时期收缩,可能导致局部坏死或坏疽;过量时可出现血压升高,此时应停药,必要时给予α受体阻滞剂。注意事项:⑴交叉过敏反应:对其他拟交感胺类药高度敏感的病人,可能对本品也异常敏感。⑵对人体研究尚不充分,动物实验未见有致畸。给妊娠鼠有导致新生仔鼠存活率降低,而且存活者潜在形成白内障的报道。孕妇应用时必须权衡利弊。⑶本品是否排入乳汁未定,但在乳母应用未发生问题。⑷本品在小儿应用未有充分研究。⑸本品在老年人应用未有充分研究,但未见报告发生问题。⑹下列情况应慎用:①嗜铬细胞瘤患者不宜使用:②闭塞性血管病(或有既往史者),包括动脉栓塞、动脉粥样硬化、血栓闭塞性脉管炎、冻伤(如冻疮)、糖尿病性动脉内膜炎、雷诺氏病等慎用;③对肢端循环不良的病人,须严密监测,注意坏死及坏疽的可能性;④频繁的室性心律失常时应用本品也须谨慎。⑺在滴注本品时须进行血压、心排血量、心电图及尿量的监测。⑻给药说明①应用多巴胺治疗前必须先纠正低血容量。②在滴注前必须稀释,稀释液的浓度取决于剂量及个体需要的液量,若不需要扩容,可用0.8㎎/ml溶液,如有液体潴留,可用1.6-3.2㎎/ml溶液。中、小剂量对周围血管阻力无作用,用于处理低心排血量引起的低血压;较大剂量则用于提高周围血管阻力以纠正低血压。③选用粗大的静脉作静注或静滴,以防药液外溢,及产生组织坏死;如确已发生液体外溢,可用5-10㎎酚妥拉明稀释溶液在注射部位作浸润。酚妥拉明规格:10mg药理作用:本品为α—受体阻断剂。能显著降低外周血管阻力,增加血容量,增加组织血流量,改善微循环,改善内脏血流灌注,其作用比妥拉苏林强。适应症:主要用于治疗周围血管疾病,如肢端动脉痉挛症、手足发绀、感染中毒性休克以及肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断试验,但做鉴别诊断时有致死报道,应慎用。近年来,还用于早搏、心力衰竭、呼吸窘迫综合征、喘憋型肺炎及哮喘、新生儿重症肺炎、胎粪吸收综合征、大咯血、高血压危象、重度妊娠中毒症降压等。此外,在去甲肾上腺素注射对外漏发生组织局部坏死时,用本品局部浸润注射可获缓解。不良反应:消化道症状如腹痛、腹泻、呕吐好人加重溃疡病等。静脉给药可引起体位性低血压、心动过速、心律失常和心绞痛,需缓慢注射或滴注。偶有恶心、呕吐等反应,胃炎、溃疡病、冠心病患者慎用配伍变化:忌与铁剂配伍。禁忌症:低血压、严重动脉硬化、心脏器质性损害、肾功能减退者忌用。速尿规格:20mg2ml药理作用:本品为强效利尿剂,其作用机制如下。(1)对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同,呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量-效应关系。随着剂量加大,利尿效果明显增强,且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对氯化钠的主动重吸收,结果管腔液Na+、C1-浓度升高,而髓质间液Na+、Cl-浓度降低,使渗透压梯度差降低,肾小管浓缩功能下降,从而导致水、Na+、Cl-排泄增多。由于Na+重吸收减少,远端小管Na+浓度升高,促进Na+-K+和Na+-H+交换增加,K+和H+排出增多。至于-呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl-的机制,过去曾认为该部位存在氯泵,目前研究表明该部位基底膜外侧存在与Na+-K+ATP酶有关的Na+、Cl-配对转运系统,呋塞米通过抑制该系统功能而减少Na+、C1-的重吸收。另外,呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na+、Cl-的重吸收,促进远端小管分泌K+。呋塞米通过抑制亨氏袢对Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用药能增加尿酸排泄,而长期用药则可引起高尿酸血症。(2)对血流动力学的影响。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用。扩张肾血管,降低肾血管阻力,使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加,在呋塞米的利尿作用中具有重要意义,也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外,与其他利尿药不同,袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降,可能与流经致密斑的氯减少,从而减弱或阻断了球-管平衡有关。呋塞米能扩张肺部容量静脉,降低肺毛细血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量减少,左心室舒张末期压力降低,有助于急性左心衰竭的治疗。由于呋塞米可降低肺毛细血管通透性,为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。适应症:⒈水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。⒉高血压在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。⒊预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,及时应用可减少急性肾小管坏死的机会。⒋高钾血症及高钙血症。⒌稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。⒍抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。⒎急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。不良反应:1、水与电解质紊乱,常为过度利尿所引起,表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症,长期应用还可引起低血镁。2、耳毒性,表现为耳鸣、听力减退或暂时性耳聋,呈剂量依赖性。耳毒性的发生机制可能与药物引起内耳淋巴液电解质成分改变有关。肾功能不全或同时使用其他耳毒性药物,如并用氨基糖苷类抗生素时较易发生耳毒性。3、高尿酸血症,袢利尿药可能造成高尿酸血症,并引发痛风。4、其他,可有恶心、呕吐、大剂量时尚可出现胃肠出血。5、下列情况慎用;①无尿或严重肾功能损害者,后者因需加大剂量,故用药间隔时间应延长,以免出现耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛风病史者;④严重肝功能损害者,因水电解质紊乱可诱发肝昏迷;⑤急性心肌梗塞,过度利尿可促发休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低钾血症倾向者,尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;⑧红斑狼疮,本药可加重病情或诱发活动;⑨前列腺肥大。低血钾症,超量服用洋地黄,肝昏迷患者禁用,晚期肝硬化慎用。高剂量对高血尿酸者的眼毒性极大。该品能透过胎盘、增加胎儿尿液的形成,增加母亲、胎儿血清和羊水内的酸浓度。因此,对孕妇,只有在心衰的情况下,才有必要服用该品。阿拉明规格:1ml/10mg药理作用:主要作用于α受体,对β1受体作用较弱。部分作用是通过促进交感神经末梢释放去甲肾上腺素。适应症:适用于休克早期的治疗,防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压。用于因出
本文标题:临床常用药物作用副作用与配伍禁忌
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