中药药理复习

中药药理复习资料第一章绪论1中药药理学:以中医药理论为指导，运用现代科学方法研究中药-机体（人体、动物体及病原体）相互作用及作用规律，是一门桥梁学科。2研究内容：中药药效学（药物效应动力学）和中药药动学（药物代谢动力学）3中药药效学：研究中药对机体的作用、作用机制以及产生作用的物质基础。4中药药动学：研究中药及其化学成分在体内吸收、分布、代谢和排泄过程及特点。第二章中药药性理论的现代研究一、四性的现代研究:中枢神经系统；植物神经系统；内分泌系统；代谢功能。1.对中枢神经系统功能的影响寒凉药造成的寒证（虚寒证）模型，脑内兴奋性神经递质去甲肾上腺素（NA）和多巴胺（DA）含量降低，而5-羟色胺（5-HT）含量升高。热性药治疗寒证（虚寒证）可使脑内NA和DA含量升高，而使脑内5-HT含量降低，还可使脑神经元酪氨酸羟化酶活性显著增高，表现出兴奋中枢作用。相反，寒性药抑制酪氨酸羟化酶，使动物脑内NA、DA合成减少，同时也使脑内5-HT含量明显增高，表现出中枢抑制状态。故寒凉药具有中枢抑制作用，温热药则具有中枢兴奋作用。2.对自主神经系统功能的影响寒证病人的植物神经平衡指数偏低，即交感神经-肾上腺系统功能偏低，表现为唾液分泌量多、心率减慢、基础体温偏低、血压偏低。呼吸频率减慢。热证病人植物神经平衡指数偏高，即交感神经-肾上腺系统功能偏高，出现相反的变化。“甲低”阳虚证模型动物的体温降低、心率减慢，同时，体温和心率的昼夜节律发生明显的异常变化。用温肾助阳方药治疗后能纠正“甲低”阳虚证模型大鼠的低体温、慢心率和昼夜节律异常变化。3.对内分泌系统功能的影响温热药可使甲状腺、肾上腺皮质、卵巢等内分泌系统功能增强，而寒凉药则使这些内分泌系统功能受到抑制。4.对基础代谢的影响寒凉药或温热药可通过影响垂体-甲状腺轴功能和细胞膜钠泵（Na+，K+-ATP酶）活性，而纠正热证（阴虚证）或寒证（阳虚证）异常的能量代谢。寒证或阳虚证病人基础代谢偏低，热症或阴虚证病人基础代谢偏高。细胞膜钠泵活性与热证（阴虚证）或寒证（阳虚证）异常的能量代谢有密切关系。肾阳虚证病人的红细胞膜钠泵活性显著低于正常人，表现出一系列虚寒症状。经用温阳方药治疗后，其红细胞膜钠泵活性均有明显增高，接近正常人水平。温热性药能显著地升高红细胞膜钩泵的活性。相反，寒凉药具有抑制红细胞膜钠泵活性的作用，可抑制热证（阴虚证）病人的产热。5.寒凉药具有抗感染、抗肿瘤作用清热药、辛凉解表药的药性多属寒凉，都具有一定的抗感染作用。许多寒凉药还具有增强机体免疫功能的作用，如增强巨噬细胞的吞噬能力，加速病原微生物和毒素的清除。有些寒凉药在体外无显著的抗菌、抗病毒作用，但临床用于治疗感染性疾病有效，主要是通过增强机体免疫功能而发挥抗感染的疗效的。许多寒凉药对实验性肿瘤有抑制作用，以寒凉性的清热解毒药所占的比例最大。二、中药药效学和中药的功效主治中药药效学的作用特点：1、两重性——治疗作用和不良反应2、差异性——种属差异、个体差异3、量效关系——中药粗制品的量效关系难以体现，有效部位或有效成分较易体现4、时效关系——仅有效成分或注射剂可以反映该关系5、双向性——同一中药可以产生相反的作用（如人参的升压与降压）三、对中药有毒和无毒的现代认识中药的不良反应可表现为以下几种类型：1、副作用2、中药毒性反应（急性毒性反应、慢性毒性反应）3.过敏反应4、后遗效应5、特异质反应（少数应用后产生于常人不同的损害性反应，多于遗传有关）6、特殊毒性反应（致畸胎、致突变及致癌作用，依赖性）第三章影响中药药理作用的因素一、影响中药药理作用三大因素：药物因素；机体因素；环境因素。1、药物因素（1）药材：品种与产地，采收与贮藏（2）制剂：炮制（延胡索镇痛有效成分延胡索乙素醋制后药效增强），剂型和制剂工艺，煎煮方法和条件（3）剂量（4）给药途径（5.）配伍和禁忌2、机体因素（1）.生理状况：体质、年龄、精神状态、遗传、种族等（2）.病理状况：机体所处的病理状态不同，对药物产生不同的作用3、环境因素：包括气候、时辰、地区、生活条件等第六章解表药一、主要药理作用：1.发汗作用2.解热作用3.抗病原微生物作用4.镇痛、镇静作用5.抗炎作用6.调节免疫作用二、常用药物1麻黄【主要药理作用】（l）发汗麻黄挥发油、麻黄碱等均有发汗作用。作用机制：兴奋汗腺a受体，使汗腺分泌增加；扩张汗腺血管，促进排汗；通过兴奋中枢神经系统有关部位而产生效应。(2)平喘麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油是其平喘的有效成分，2，3，5，6-四甲基毗嗪和萜品烯醇是新近确定的平喘成分。平喘作用机制主要通过以下环节：①可直接兴奋支气管平滑肌的β受体，激活腺苷酸环化酶，升高细胞内cAMP，使平滑肌松弛；②直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌的a受体，使血管收缩，降低血管壁通透性，减轻支气管黏膜水肿；③促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放递质而间接发挥拟肾上腺素作用；④阻止过敏介质释放。（3）利尿（4）解热、镇痛（5）抗炎、抗过敏（6）抗病原微生物（7）镇咳祛痰补充：麻黄对心血管和中枢神经系统作用特点和作用机理（1）对心血管：强心、升高血压麻黄碱能直接和间接兴奋肾上腺素能神经受体，对心脏具有正性肌力、正性频率作用；能收缩血管，使血压升高。其升压作用特点为作用缓慢、温和、持久，反复应用易产生快速耐受性。（2）、对中枢：麻黄碱脂溶性高，能直接透过血脑屏障兴奋大脑皮层和皮质下的中枢，产生精神兴奋失眠等症。伪麻黄碱也有兴奋作用。2柴胡特殊作用：抗抑郁，用治抑郁症3葛根重要药理作用：对心脑血管系统等方面的影响（1）抗心肌缺血(2)抗心律失常（3）扩血管、降血压（4）改善血液流变性和抗血栓形成(5)改善脑循环第七章清热药一、清热药的主要药理作用：1.抗病原微生物2.抗毒素3.抗炎4.解热5.对免疫功能的影响清热药对免疫功能的影响较为复杂，一方面，多数清热药能提高机体的免疫功能，增强机体的抗病能力。另一方面，某些清热药又可抑制异常的免疫反应。6抗肿瘤二、常用药物1黄连主要药理作用：（l）抗病原微生物：黄连及小檗碱具有广谱抗菌作用，包括抗菌、抗病毒（2）抗细菌毒素（3）抗炎（4）解热（5）对心血管影响：抗快速性心律失常、降压（6）对消化系统的影响：利胆、促进消化、抗胃溃疡（7）增强免疫特殊作用：正性肌力作用：小檗碱促进心肌细胞外Ca2+内流，导致细胞内Ca2+浓度增加，其正性肌力作用的机理与增加心肌细胞内Ca2+浓度有关；负性频率作用。补充：解表药和清热药解热作用的不同点解表药：1、通过发汗解热2、扩张皮肤黏膜血管，促进发汗散热3、抑制体温调节中枢，减少脑内致热物质释放4抗炎、抗病原微生物清热药：通过抑制下丘脑中PGE2和CAMP含量升高而发挥解热作用第八章泻下药一、药理作用1、泻下2、利尿3、抗病原微生物4、抗炎5、抗肿瘤二、分类分类刺激性泻药容积性泻药润滑性泻药药物大黄、蕃泻叶、芦荟、牵牛子、巴豆、芫花芒硝火麻仁、郁李仁有效成分结合性蒽苷、牵牛子苷、巴豆苷、芫花苷硫酸钠脂肪油作用机制结合性蒽苷口服抵达大肠后在细菌酶的作用下水解为苷元，刺激大肠粘膜下神经丛，使肠蠕动增加而排便。牵牛子苷、巴豆油、芫花酯强烈刺激肠粘膜，增加胃肠运动，产生剧烈泻下作用口服后在肠道内以离子形式存在（Na+、SO2-），不易被吸收，使肠内渗透压升高，保留大量水分，肠容积增大，机械刺激肠壁而使肠蠕动增加，产生泻下作用大量润滑油使肠道润滑，粪便软化，同时脂肪油在碱性肠液中能分解成甘油和脂肪酸，可温和刺激肠壁而增加蠕动致泻三、常用药物1大黄【药理作用】1.与功效主治相关的药理作用（1）泻下：致泻的主要成分为结合型蒽苷，其中以番泻苷A作用最强。泻下作用可能包括如下环节：①大黄口服后，结合型蒽苷大部分未经小肠吸收而抵达大肠，在大肠被细菌酶水解生成苷元，苷元刺激肠黏膜及肠壁肌层内的神经丛，促进肠蠕动而发挥致泻作用；②蒽酮具有胆碱样作用，可兴奋平滑肌上M胆碱受体，加快肠蠕动；③大黄抑制肠平滑肌上Na＋，K＋-ATP酶，抑制Na＋从肠腔转移至细胞内，使肠腔内渗透压升高，肠腔容积增大，机械性刺激肠壁，使肠蠕动加快；④部分原型蒽苷自小肠吸收后，经过肝脏转化，还原成苷元，由血液或胆汁运至大肠而发挥泻下作用。⑤亦有拟胆碱作用，能够增加肠推进性蠕动而利于排便（2）保肝、利胆（3）调节胃肠运动（4）对实验性胰腺炎的作用：抑制多种胰酶，保护胰腺2,对血液系统的作用：①止血②改善血液流变性③降血脂3抗病原体4抗炎5抗肿瘤2芒硝：又称玄明粉，主要成分是十水合硫酸钠，泻下作用速度与饮水量成正比。第九章祛风湿药一、主要药理作用：1、:抗炎机理①兴奋垂体②抑制前列腺素的合成和释放2、镇痛：部位在中枢神经系统。3、大多药物对机体免疫功能有明显抑制作用。二、常用药物1秦艽——【药理作用】（1）抗炎（2）镇痛、解热（3）抗过敏（4）降压（5）抗菌(6)利尿（7）保肝利胆2独活——【药理作用】(1)抗炎(2)镇痛、镇静（3）抑制血小板聚集和抗血栓形成3雷公藤——【药理作用】（1）对免疫功能的影响：雷公藤中多成分均有免疫抑制作用，为强免疫抑制剂（２）抗炎（3）对血管和血液系统的作用；雷公藤能通过多种机制调控血管的新生过程。（4）杀虫抗菌（5）抗肿瘤：雷公藤甲素、雷公藤乙素和雷公藤内酯有抗癌作用。雷公藤的抗肿瘤作用可能与其具有烷化作用有关。（6）抗生育第十章芳香化湿药一、主要药理作用：1.调整胃肠运动功能：芳香化湿药均含有挥发油，具有健胃驱风作用，故刺激或调整胃肠运动功能的作用。芳香化湿药对胃肠运动的不同影响，与机体的机能状态有关，也与剂量也有一定的关系，小剂量下兴奋，大剂量抑制。2.促进消化液分泌3.抗溃疡：机制①增强胃黏膜保护作用。②抑制胃酸分泌过多。4.抗病原微生物：抗菌谱广，抗菌、抗病毒、抗真菌。二、常用药物1厚朴——【药理作用】（1）调整胃肠运动功能：厚朴煎剂一定剂量范围内对肠肌有兴奋作用，加大剂量产生抑制作用，而抑制作用更显著。（2）促进消化液分泌（3）抗溃疡（4）保肝：厚朴酚为抗肝炎病毒的有效成分。（5）抗菌抗病毒（6）抗炎镇痛第十一章利水渗湿药一、主要药理作用：1利尿2.抗病原微生物作用3.利胆保肝4.抗肿瘤5增强免疫功能6降血压7对代谢影响：泽泻、茵陈能降血脂，泽泻还能降血糖二、常用药物：1、茯苓——【药理作用】（1）利尿茯苓素是利尿作用的有效成分，具有和醛固酮及其括抗剂相似的结构，可与大鼠肾小管细胞浆膜的醛固酮受体结合，拮抗醛固酮活性，提高尿中Na＋/K＋比值，产生利尿作用。推测茯苓素可能是一种醛固酮受体拮抗剂。（注：慢性实验能明显利尿而急性无作用；醇提物有效，水提物无效；对健康人和动物无利尿，水肿患者有效）（２）免疫调节作用茯苓多糖具有显著增强机体免疫功能的作用（3）镇静（4）对胃肠功能的影响松弛肠管，预防溃疡，降低胃酸含量。（5）保肝2泽泻——【药理作用】（１）利尿利尿作用显著。利尿作用的强弱因采集季节，药用部位及炮制方法的不同而异。冬季采集者作用强，春季采集者作用稍差；泽泻须（冬季产的）稍有利尿作用，泽泻草根则无利尿作用；生泽泻以及酒制、麸制泽泻均有一定的利尿作用，而盐泽泻则无利尿作用。（2）抗实验性肾结石作用机制通过明显降低肾钙含量和减少肾小管内草酸钙结晶形成来实现的。（3）抗炎（4）降血脂、抗动脉粥样硬化（5）对心血管作用：抗血小板聚集和抗血栓、降压（6）降血糖(7)保肝第十二章温里药一、主要药理作用：1.对心血管系统的影响（1）强心：温里药对心脏作用主要表现为正性肌力、正性频率和正性传导作用。从附子中提取的消旋去甲乌药碱是附子强心的主要成分，是β受体部分激动剂。(2)对心率的影响附子对缓慢型心律失常，能改善房室传导，恢复正常窦性心律；对窦房结功能低下，也有一定的改善作用。干姜也有加快心率作用，但吴茱萸提取物能减慢心率。(3)扩张血管、改善循环温里药能“助阳”、“散寒”，治疗四肢厥逆（冷）主要与其改善循环作用有关。(4)抗休克温里药抗休克的作用机理主要与其强心、扩张血管、改善微循环有关。2.对消化系统的影响（1）对胃肠运动的影响温