镇痛药(下载2)

第十八章镇痛药吗啡（morphine）罂粟科植物罂粟未成熟之蒴果浆汁的干燥物阿片（鸦片，poium)中所含的生物碱。阿片生物碱按化学结构分类：（1）菲类：吗啡，可待因等—镇痛作用（2）异喹啉类：罂粟碱等—平滑肌松驰作用。阿片生物碱类镇痛药药理作用1、中枢神经系统：（1）镇痛、镇静作用（2）抑制呼吸（3）镇咳2、消化道及平滑肌：便秘、胆道平滑肌痉挛、增加输尿管及膀胱平滑肌的张力3、心血管系统：扩张容量血管和阻力血管，引起体位性低血压阿片受体可分为几种亚型，如：μ、κ、σ、δ、ξ等受体，目前认为至少可分为8种，其中中枢神经系统内μ（μ1、μ2）、κ（κ1、κ2、κ3）、σ、δ4种受体。作用机制阿片肽脑啡肽：主要存在于脑中，包括甲硫氨酸脑啡肽、亮氨酸脑啡肽内啡肽强啡肽主要存在于垂体作用机制作用机制临床应用1、镇痛：对各种疼痛均有良效，但由于本品容易成瘾，故仅用于其它镇痛药无效的疼痛。2、心源性哮喘：吗啡的绝对适应症。3、止泻：用于严重的腹泻。常用阿片酊或复方樟脑酊（含微量的阿片酊）。临床应用1、常见不良反应2、耐受性和成瘾性可待因（codeine）为吗啡的甲基衍生物，故名为甲基吗啡。在阿片中约含0.5%。进入体内后，约10%脱去甲基，转化成吗啡。其镇痛力是吗啡的1/2，镇咳作用是吗啡的1/4。临床用于中等度疼痛的镇痛，与解热镇痛药合用有协同作用。本品也属中枢性镇咳药，用于剧烈的无痰干咳。本品久用成瘾。阿片生物碱类镇痛药哌替啶（pethidine，度冷丁）药理作用1、中枢神经系统作用：（1）镇痛、镇静（2）呼吸抑制作用（3）催吐作用2、平滑肌：中等度提高胃肠道平滑肌与括约肌的张力；大剂量引起支气管平滑肌收缩。3、心血管系统：治疗量下即可引起体位性低血压。人工合成镇痛药临床应用1、镇痛：适用于各种剧痛。也可用于分娩止痛。2、麻醉前给药及人工冬眠3、心源性哮喘不良反应似吗啡。喷他佐辛(pentazocine，镇痛新)阿片受体的部份激动剂—对阿片受体既有激动作用，又有微弱的拮抗作用。主要激动κ、δ受体，但又可拮抗μ受体。成瘾性很小，非麻醉品，应用广泛。本身对阿片受体（μ）有拮抗作用，对吗啡产生耐受性者，使用镇痛新，可减弱吗啡的镇痛作用，并可促使成瘾者戒断症的产生。适用于各种慢痛。人工合成镇痛药二氢埃托啡（dihydroetorphine,DHE）我国自行研制的强效阿片受体激动剂，高效镇痛药，其镇痛作用比吗啡强5千倍以上。作用出现快（舌下含服仅5-20分钟即可见效），作用可维持3-4小时。呼吸抑制和成瘾性均较等量的吗啡为轻。不良反应少。长期用药，可产生耐受甚至成瘾。人工合成镇痛药吗啡治疗心源性性哮喘的原理：（1）吗啡扩张外周血管，降低外周阻力，以减轻心脏负荷。（2）吗啡可减低呼吸中枢对CO2的敏感性，故可缓解患者急促的浅表呼吸。（3）吗啡具有中枢性镇静作用，有利于消除病人的紧张情绪。