中药药理思考题

第十八章平肝熄风药1，钩藤降压特点，机理和有效成分是什么？特点：急性降压实验：血压呈三相变化(先降低、快速回升、又持续降低)。慢性降压实验：温和而持久的下降。重复用药无快速耐受机理：扩张外周血管阻滞交感神经和神经节抑制神经末梢递质的释放有效成分：钩藤碱和异钩藤碱。异钩藤碱钩藤碱2，天麻镇静，抗惊厥作用表现，机理镇静作用——天麻苷、苷元、香草醇、天麻多糖增强中枢抑制药的作用减少小鼠的自发活动对抗中枢兴奋药的兴奋作用作用机理天麻素-天麻苷元-竞争性的结合脑内的苯二氮卓受体抑制中枢神经末梢对DA、NA的再摄取和储存抗惊厥作用：拮抗中枢兴奋药惊厥第十五章活血化瘀药1，血瘀证的主要表现血液流变学异常、血液动力学异常、微循环障碍2，活血化瘀药的共同药理作用改善血液流变学、抗血栓形成改善血流动力学改善微循环对子宫平滑肌的影响镇痛抑制组织异常增生3，川芎抗血栓形成的有效成分及作用机理？机理——抗血小板聚集川芎嗪抑制血小板聚集，使已聚集的血小板解聚，抑制TXA2活性和合成。阿魏酸抑制TXA2释放并抑制其活性有效成分：川芎嗪；阿魏酸4，川芎对心脏作用及特点对不同种属动物作用不同有效成分：川芎嗪狗、大鼠：兴奋心脏——兴奋交感神经猫、豚鼠：抑制心脏5，丹参抗心肌缺血的机理（丹参酮ⅡA、、丹参素）——扩张冠状动脉及冠脉侧枝血管——减慢心率、抑制心肌收缩力、扩张外周血管降低心肌耗氧量——抗脂质过氧化6，丹参、川芎化学成分川芎的主要成分：生物碱：川芎嗪挥发油：藁本内酯酚性成分：阿魏酸内酯类丹参的化学成分：脂溶性成分：丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、ⅡB、V、隐丹参酮、异丹参酮。水溶性成分：丹参酸A（丹参素）、B、C，原儿茶醛等。7，丹参促进组织的修复与再生作用及机理促进肝、骨、皮肤等组织的修复与再生①促进肝组织的修复与再生作用显著——肝保护（保护肝细胞）——促进肝细胞再生②抗肝纤维化：——抑制成纤维细胞分裂、增殖。——增加胶原酶的产生和活性③促进骨折愈合④促进皮肤切口愈合⑤抑制肺纤维化第十一章温里药1.温里药药理作用有哪些？对心血管系统作用对消化系统作用对神经系统作用抗炎、镇痛对肾上腺皮质系统功能的影响2.温里药对心血管系统药理作用有哪些？1）、强心心收缩力增加、心输出量增加、心肌耗氧量增加；2）．对心率的影响3）．抗心肌缺血：扩冠、提高耐缺氧能力4）．扩张血管、改善循环扩张脑血管，增加脑血流量。扩张体表血管、内脏血管，产生温热感。抗休克（作用机理：强心、扩张血管、改善微循环）3.温里药对消化系统有何影响？①促进消化液的分泌，增强胃蛋白酶活性：丁香、高良姜、草豆蔻。②加速胃肠蠕动，促进排气：肉桂、吴茱萸、干姜。③利胆、止吐、抗溃疡：4．附子对心血管系统有哪些作用？其作用机理和有效成分如何？①强心表现：对离体、在体及衰竭心脏具有强心作用。心收缩力、心率、心输出量、心肌耗氧量增加有效成分：*去甲乌药碱与兴奋β受体有关去甲猪毛菜碱、氯化甲基多巴胺②抗心律失常表现：对缓慢型心律失常作用明显，加快心率和房室传导；有效成分去甲乌药碱；其他成分机理：影响心肌电生理特性③对血管和血压的作用扩张血管冠状血管、脑血管、下肢血管扩张，血管阻力降低，血流量增加。此作用可被心得安阻断对血压的影响降压去甲乌药碱。β受体激动剂和α1受体阻断剂。升压氯化甲基多巴胺：α受体激动剂去甲猪毛菜碱：α受体和β受体激动剂。④提高耐缺氧能力和抗心肌缺血对抗多种实验性急性心肌缺血。增加心肌供血⑤抗休克对多种原因引起的休克均有明显的保护作用。机理：强心、升压、改善微循环有效成分：去甲乌药碱去甲猪毛菜碱氯化甲基多巴胺5、附子对阴虚、阳虚动物模型的影响阴虚证：交感神经-β受体-CAMP系统功能亢进阳虚证：副交感神经-M受体-CGMP系统功能亢进6、附子抗炎作用机理及有效成分作用机理多途径。主要与兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质系统有关。本身也有皮质激素样作用有效成分：乌头碱第十二章理气药1、理气药共同药理作用及作用特点1.对消化系统的影响（1）对胃肠运动的调节作用：双向作用。①抑制胃肠运动。大多数理气药具有松弛胃肠平滑肌的作用。枳实、枳壳、陈皮、青皮作用最强机理：阻断M受体；兴奋a受体；直接抑制肠肌有效成分：对羟福林、N-甲基酪胺②部分理气药增强胃肠运动。（2）对消化液分泌的影响：双相作用增加胃酸和消化酶的分泌对病理性胃酸分泌增多有抑制作用（3）利胆作用：2、松弛支气管平滑肌:直接扩张支气管/抑制迷走神经亢进/抑制过敏介质释放/兴奋β受体3、对子宫平滑肌的作用:兴奋/抑制4.对心血管系统的作用①升压，抗休克:收缩外周血管，增加外周阻力；升压作用迅速、长效②强心、增加冠脉流量作用物质基础：对羟福林、N-甲基酪胺机理：对羟福林直接兴奋a受体、N-甲基酪胺促进肾上腺素能神经末梢释放NE2、枳实与枳壳对胃肠平滑肌作用特点双相调节作用机体机能低下，表现兴奋胃肠平滑肌作用；而在病理性机能亢进时，表现抑制效应3、枳实与枳壳对子宫平滑肌作用特点及影响因素种属差异对家兔子宫(离体或在体、未孕及已孕)，均呈现兴奋作用，表现为收缩力增强，张力增加，收缩频率加快，甚至出理强直性收缩。但对小鼠离体子宫，不论未孕或已孕，皆呈抑制效应4、枳实与枳壳对心血管作用、有效成分、作用机理及作用特点①增强心肌收缩力有效成分：对羟基福林、N-甲基酪胺；机理：与激动α和β受体有关N-甲基酪胺：激动α和β受体对羟基福林：激动α受体②收缩血管升高血压特点：作用迅速、持续时间长，呈双峰形上升，然后徐缓下降，连续用药无耐受性，心率无明显加快有效成分：对羟基福林、N-甲基酪胺机理：激动α受体，提高外周阻力激动β受体，增加心输出量第二十章补虚药1、补虚药的药理作用对机体免疫机能的影响，对中枢神经系统的影响，对物质代谢的影响，对内分泌系统的影响延缓衰老，对心血管系统的影响，对造血系统的影响，对消化系统的影响，抗肿瘤2、人参的药理作用、有效成分及作用机理。化学成分：人参皂苷，约4％人参二醇类：Ra1～3、Rb1～3、Rc、Rd、Rg3人参三醇的Re、Rf、Rg1、Rg2、Rh1齐墩果酸属的Ro挥发油、有机酸、多糖、多肽、氨基酸、蛋白质、微量元素等对中枢神经系统作用①兴奋作用和抑制作用：人参对神经系统有兴奋作用，也有抑制作用，尤以兴奋作用更为明显。人参对中枢神经系统的作用与其成分和用量有关。人参皂苷Rg类有兴奋作用，Rb类有抑制作用。小剂量主要为兴奋，大剂量则为抑制。②益智作用：对学习记忆均有改善作用。表现：对实验性记忆获得障碍、记忆巩固及再现障碍均有改善作用。有效成分：Rg1Rb1机理：①促进脑内RNA和蛋白质的合成②促进脑内Ach的合成和释放，提高脑内DA和NA的含量；③促进脑神经细胞发育，提高海马神经元功能④保护神经细胞⑤提高脑的供血、供氧等对免疫系统作用（1）增强非特异性免疫功能：可增强网状内皮系统吞噬功能；可促进血清补体的生成；促进NK细胞活性（2）促进特异性免疫功能：提高血清抗体水平；促进淋巴细胞转化。（3）对抗免疫抑制剂引起的免疫功能低下有效成分：人参皂苷和多糖对血液和造血系统的作用刺激骨髓造血机能使正常动物和贫血动物的RBC、WBC、HB↑促进骨髓多能干细胞增殖，促进红系祖细胞和粒系祖细胞增殖促进骨髓损伤的恢复对内分泌系统作用增强肾上腺皮质功能兴奋下丘脑－垂体－肾上腺皮质轴人参皂苷→ACTH分泌↑→皮质激素合成与分泌↑增强性腺功能兴奋下丘脑─垂体─性腺轴人参皂苷→促性腺激素→促进性成熟过程增强家兔甲状腺功能对物质代谢的作用对糖代谢作用┌高血糖人和动物血糖↓多糖、多肽→双相调节┤└胰岛素所致低血糖↑对蛋白质及核酸代谢的作用促进蛋白质、DNA、RNA的生物合成。Rb1Rd促进RNA合成作用最强降血脂作用机理：激活脂蛋白酯酶和脂质代谢酶→脂质代谢影响脂质合成、排泄等有效成分：多糖及Rb1对心血管系统作用（1）加强心肌收缩力,减慢心率：有效成分：人参皂苷（三醇型皂苷＞二醇型皂苷）机理机理：·促进儿茶酚胺释放·抑制心肌细胞膜Na+、K+-ATP酶↓促进Na+-Ca2+交换→Ca2+内流（2）对血管和血压的影响扩张血管，改善器官血循环。有效成分：人参皂苷Re、Rg1、Rb1、RC。调节血压作用：双相调节—剂量与机体状态小剂量升压，大剂量降压对高血压者降压、对低血压或休克者升压。（3）抗休克：（4）抗心肌缺血延缓衰老作用人参苷明显延长动物寿命和细胞寿命机理：抑制老年动物脑干中MAO-B活性。抑制神经细胞衰老提高SOD和过氧化氢酶活性，清除体内自由基。Rg1、Rb1作用最好选择性提高老年大鼠免疫功能增强机体的抗应激能力增强机体对物理、化学和生物学等各种有害刺激的抵抗力→适应原样作用┌抗疲劳人参┤抗缺氧│抗寒冷└抗高温提高X射线照射小鼠的存活率抗肿瘤作用有效成分：人参皂苷。·抑制移植瘤、诱发瘤降低发生率、抑制肿瘤生长、复发、扩散、转移，抑制肿瘤新生血管的形成其它作用保肝、抗炎、抗胃溃疡。3、甘草药理作用、有效成分及作用机理化学成分主要三萜皂苷类和黄酮类。三萜皂苷类：甘草甜素（含量6％～14％）；黄酮类：甘草素、甘草苷、异甘草苷、异甘草素肾上腺皮质激素样作用盐皮质激素样作用甘草甜素┐├Na+、H2O潴留↑排钾↑甘草次酸┘·糖皮质激素样作用甘草浸膏┐├肾上腺重量↑、尿中甘草甜素┘17-OH皮质类固醇↑作用机理：①促进皮质激素合成。②甘草次酸结构与皮质激素相似，从而抑制激素在肝内代谢失活，从而间接提高皮质激素的血药浓度。③结构相似直接作用。调节机体免疫功能双相作用——成分不同甘草葡聚糖增强免疫功能甘草次酸：增强非特异免疫和细胞免疫抑制体液免疫抗菌抗病毒作用┌艾滋病毒甘草甜素抑制┤肝炎病毒└单纯疱疹病毒等甘草黄酮类对金黄色葡萄球菌等抑制抗炎、抗变态反应皮质激素样抗炎作用有效成分：甘草酸单铵盐、甘草次酸、FM100抗过敏→抑制被动皮肤过敏反应，小鼠血清抗体水平↓镇咳祛痰甘草浸膏口服后能覆盖在发炎的咽部粘膜上缓和炎症对它的刺激，达到镇咳作用。甘草促进及气管粘膜分泌，使痰易于咳出。对消化系统作用①抗溃疡作用甘草粉、甘草浸膏、甘草次酸、甘草苷、异甘草苷和FM100等甘草多种成分和制剂对多种实验性溃疡模型均有抑制作用。机理：·抑制胃酸分泌·吸附胃酸→胃液酸度↓抑制胃粘膜磷酸二酯酶→胃粘膜内cAMP↑·增加胃黏膜上皮细胞的己糖成分，保护胃粘膜·促进消化道上皮细胞再生·刺激胃黏膜细胞合成和释放内源性PG②解痉作用有效成分：黄酮类，甘草素作用最强③保肝作用对多种实验性肝损伤有保护作用抑制肝纤维组织增生机理：抗炎、保护肝细胞膜、改善肝功能、抑制肝炎病毒、降低丙二醛、抑制GSH的耗竭解毒作用┌药物中毒甘草多种制剂对┤动物毒素中毒└细菌毒素中毒解毒：缓解中毒症状，降低死亡率有效成分：甘草甜素机理吸附毒物，减少吸收-OH\·COOH毒物甘草甜素释放出葡萄糖醛酸─────→结合通过物理、化学沉淀毒物─→减少毒物吸收肾上腺皮质激素样作用，提高机体对毒物的耐受力提高肝细胞色素P-450的含量，增强肝脏解毒功能4、黄芪对免疫系统的影响（多糖和皂苷）黄芪对免疫功能有明显的促进作用a增强非特异性免疫功能黄芪显著增加血液中的白细胞数，促进中性粒细胞及巨噬细胞的吞噬能力和杀菌能力，（黄芪多糖）也能刺激NK细胞的增殖并使细胞体变大b增强特异性免疫功能促进细胞免疫和体液免疫第十章利水渗湿药1．利水渗湿药的药理作用。利尿作用抗病原微生物作用利胆保肝作用抗肿瘤、增强免疫功能2.简述茯苓利尿作用机理•茯苓素与醛固酮结构相似，与肾脏醛固酮受体结合，拮抗醛固酮作用3.简述茯苓抗肿瘤作用有效成分及作用机理有效成分茯苓多糖、茯苓素。作用机理•直接细胞毒作用：抑制细胞DNA的合成；抑制核苷转运。•增强机体免疫功能4.茵陈的主要作用与功效相关的药理作用利胆保肝抗病原微生物降血脂与抗动脉硬化解热、镇痛、抗炎其他作用抗肿瘤对心血管系统的影响5．茵陈保肝作用机理如何？保肝机理：诱导肝药酶，加强肝脏的解毒能力，保护肝细胞膜完整及促进肝细胞再生6.茵陈抗肿瘤作用特点——抑制动物移植性肿瘤的生长，延长生存时间