中药药剂学复习资料

第一章绪论1.中药药剂学常用术语药物、药品、剂型、制剂、中成药、新药、法定处方、处方药和非处方药2．药物剂型的分类1）按分散系统分类2）按给药途径分类3）按物态分类3．中药剂型选择原则1）防治疾病需要2）药物本身及成分性质3）原方不同剂型的生物药剂学和药动学特性4）生产条件和五方便要求4．中剂药药剂工作依据1）、药典药品标准药典：2）、药典外药品标准SFDA标准3）药品管理法规GMP、GAP、GSP、GCP、GLP《中华人民共和国药品管理法》《药品注册管理办法》第三章制药卫生1、中药制剂的卫生标准1）致病菌：口服药，1ml或1g不得检出大肠杆菌，含动物药及脏器的药品不得检出沙门菌；外用1ml或1g不得检出绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌；用于溃疡面及破创面的药品不得检出破伤风杆菌2）活螨：用于口服、创伤、黏膜和腔道的药品，不得检出活螨3）细菌与霉菌：2、环境区域划分：生产区、控制区、洁净区、无菌区3、灭菌常用术语1）灭菌：应用物理或化学等方法将物体上或介质中所有微生物繁殖体及其芽孢全部杀灭或除去的手段。2）灭菌法：杀灭或除去所有微生物繁殖体和芽孢的方法或技术。3）消毒：系指用物理或化学等方法杀灭物体上或介质中的病原性微生物。4）防腐：系指用物理或化学等方法抑制微生物的生长、繁殖。亦称抑菌。4、灭菌方法：物理灭菌法、化学灭菌法、无菌操作法1）物理灭菌法：干热、湿热、滤过、射线湿热灭菌法：热压5、常用灭菌参数1）D值：一定温度下将微生物杀灭90％（即使之下降一个对数单位）所需时间。2）Z值：在一定温度条件下对特定微生物灭菌时，降低一个lgD所需升高的温度（灭菌时间减少到原来的10%，所需要升高的温度）3）F值：在一定灭菌温度T下，给定Z值所产生的灭菌效果与在参比温度T0下给定Z值所产生的灭菌效果相同时所相当的时间。4）F0：一定灭菌温度（T）下、Z为10°C时所产生的灭菌效果与121°C、Z值为10°C所产生的灭菌效果相同时所相当的时间（min）。F0即把各温度下灭菌效果都转化成121°C下灭菌的等效值，因此称F0为标准灭菌时间（min）6、常用防腐剂1）、苯甲酸与苯甲酸钠未解离的分子PH40.1－0.25%2）、对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）0.01－0.25%聚山梨酯类（吐温类）减弱其防腐效力3）、山梨酸未解离分子聚山梨酯类（吐温类）降低其防腐效力4）、酚类5）、季铵盐类洁尔灭新洁尔灭第四章粉碎、筛析、混合与制粒1、粉碎的目的1）增加药物的有效面积来提高生物利用度2）调节粉末的流动性3）改善不同药物粉末混合的均匀性4）还可以减轻粉末对创面的刺激性2、粉碎的基本原理依靠外加机械力的作用破坏物质分子间的内聚力3、粉碎方法1）干法和湿法粉碎水飞法2）单独和混合粉碎（串料、串油、蒸罐）4、粉体学基础知识在药剂学中的应用微粉密度（真密度、粒密度、堆密度）休止角第二节筛析一、筛析的目的1）粒径均匀一致的粉末2）提高混合的均匀性3）除去药材的杂质二、药筛的种类与规格编织筛、冲眼筛目：一英寸（25.4mm）长度上所含筛孔数目的多少中国药典筛与目号对应三、粉末的分等最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉第三节混合一、混合的目的使处方中各成分含量均一，以保证用药剂量准确、安全有效，保证制剂产品中各成分的均匀分布。二、混合的原则（打底套色，等量递增）固体物料物料密度差较大时：各组分密度差较大时，先装密度小的物料，再装密度大的物料。药物色泽相差较大时：先加色深的再加色浅的药物，习称“套色法”混合比例两种物理状态和粉末粗细相近的等量药物混合时，一般容易混合均匀；若组分比例量相差悬殊时，则不易混合均匀。此时应采用等量递加法（习称配研法）混合第四节制粒一、制粒的目的改善流动性；多组分药物制粒后可防止各成分的离析；防止生产中粉尘飞扬及在器壁上吸附；在片剂生产中可改善压力的均匀传递第五章散剂第一节概述一、散剂的含义与特点散剂（powders）系指中药或中药提取物经粉碎、均匀混合制成的粉末状制剂。特点：表面积大、易分散、奏效快二、散剂的分类三、散剂的质量要求（1）散剂中的药物均应为粉末，（2）散剂一般应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致。（3）剂量型散剂其装量差异限度，应符合药典规定。第二节散剂的制备一、一般散剂的制备二、特殊散剂的制备（一）、含毒性药物的散剂（倍散）（二）、含低共熔混合物的散剂（三）、含液体药物的散剂第三节散剂的质量检查1．外观均匀度、含量均匀度2．粒度－过六号筛3．水分－不超过9.0%4．装量差异5．微生物限度6.无菌检查物料辅料粉碎筛分混合分剂量质量检查包装散剂第六章中药的浸提、分离与精制第一节概述一、药材成分与疗效二、中药的浸提、分离与精制目的尽量浸出有效成分或有效部位，最低限度地浸出无效甚至有害的物质；减少服用量；增加制剂的稳定性；提高疗效第二节中药的浸提一、浸提过程二、影响浸提的因素浸出溶剂、药材的粉碎粒度、浸出温度、浓度梯度、浸提压力、溶剂PH、浸提时间三、常用的浸提溶剂1、水2、乙醇50－70%生物碱、苷；90%以上，挥发油、有机酸、树脂、叶绿素3、其他石油醚四、浸提辅助剂五、常用浸提方法与设备1、煎煮法适用范围：有效成分能溶于水，且对湿、热稳定的药材2、浸渍法适用范围：新鲜易膨胀（鲜橙皮）、粘性药物、无组织结构的药材（没药），价廉芳香性药材3、渗漉法适用范围：有效成分含量低及高浓度浸出制剂4、回流法5、水蒸气蒸馏法6、超临界流体萃取法7、半仿生提取法第三节药效物质的分离与精制一、分离1、沉降分离2、离心分离（管式离心机、三足式离心机）3、滤过分离1）滤过机理深层滤过；过筛作用2）影响过滤因素浸润溶解扩散置换可溶性成分溶解溶剂浸润渗入细胞浸出成分向外扩散浸出溶剂的更换操作压力越大，滤速越快孔径越窄，阻力大，越慢黏度增加，滤速越慢与滤器表面积成正比与毛细管长度成反比二、精制1、水提醇沉淀法提取液浓缩到每毫升相当原中药1－2克2、醇提水沉淀法3、盐析法4、酸碱法5、澄清剂法6、大孔树脂吸附法7、超滤法第七章提取液的浓缩与干燥第一节浓缩一、影晌浓缩的因素（一）传热温度差（⊿tm）的影响（二）传热系数（K）的影响二、浓缩方法与设备第二节干燥一、干燥的基本原理二、影响干燥的因素（一）被干燥物料的性质影响干燥速率的最主要因素（二）干燥介质的温度、湿度与流速（三）干燥速度与干燥方法（四）压力压力与蒸发量成反比三、干燥方法与设备第八章浸出药剂LtrPV84第一节概述一、浸出制剂的含义与特点浸出药剂：指用适宜的浸出溶剂和方法浸提中药中有效成分，直接制得或再经一定的制备工艺过程而制得的一类药剂，可供内服或外用特点：体现方药各种成分的综合疗效与特点减少服用量部分浸出药剂可作其他制剂的原料二、浸出制剂的种类1）.水浸出剂型2）.含醇浸出剂型酊剂酒剂流浸膏浸膏剂3）.含糖浸出剂型膏滋颗粒剂4）.无菌浸出剂型中药注射剂5）.其他浸出剂型第二节汤剂一、概述汤剂：指以中药饮片或粗粒加水煎煮，去渣取汁制成的液体制剂。二、汤剂的制备与影响质量因素煎煮法制备中药品种、饮片炮制、中药粒径、煎药器具、煎药火候、煎煮用水、煎煮次数、煎煮时间、特殊中药的处理三、煎煮过程对药效的影响（1）成分增溶而增效（2）成分挥发或沉淀而减效（3）消除或降低毒副作用（4）产生新的化合物第三节中药合剂与口服液一、概述中药合剂：中药用水或其他溶剂，采用适宜方法提取制成的内服液体制剂。二、制备方法浸提、净化、浓缩、分装、灭菌、成品三、举例第四节糖浆剂一、概述糖浆剂系指含有药物的浓蔗糖水溶液，供口服用。糖浆剂含糖量不低于45%（g/ml）二、制备方法浸提、净化、浓缩、配制、滤过、分装、成品1．溶解法2．混合法三、质量要求与讨论1、糖浆剂的质量要求制剂应澄清，不得有酸败、异臭、产生气体或其他变质现象2、糖浆剂的质量问题讨论长霉发酵、产生沉淀四、举例第五节煎膏剂一、概述煎膏剂：指中药加水煎煮，去渣浓缩后，加糖或炼蜜制成的稠厚半流体状制剂，也称膏滋。一般采用煎煮法制备。炒糖目的：使糖粒熔融，防止返砂；去除水分；净化杂质；灭菌二、制备方法煎煮、浓缩、收膏、分装、成品三、质量要求与讨论加炼蜜或糖的量，一般不超过清膏量的3倍；成品加40倍水稀释，放置3分钟后，不得有焦屑等异物返砂问题：有些煎膏剂贮藏一定时间后，常有糖的结晶析出四、举例第六节酒剂与酊剂药酒：•蒸馏酒浸提•加矫味剂•冷浸法、热浸法、回流法、渗漉法•浓度：无酊剂：•规定浓度乙醇•不加矫味剂•100ml：10-20g原药物•溶解法、稀释法、浸渍法、渗漉法•浓度：规定乙醇浓度最低30%第七节流浸膏与浸膏剂流浸膏剂：•蒸去部分溶剂•液体制剂•1ml：1g原药物•作其它制剂的原料•渗漉法•制备工艺：浸渍、渗漉、浓缩、调整含量含20%以上乙醇浸膏剂：•蒸去全部溶剂•固体制剂•1g：2-5g原药物•作其它制剂的原料•煎煮法和渗漉法•制备工艺：浸出、精制、浓缩、干燥、调整浓度第九章液体药剂第一节概述一、液体制剂的含义与特点液体药剂系药物分散在液体分散介质中制成的液体形态的药剂。特点药物吸收快，作用迅速固体药物可减少刺激性易于分剂量稳定性差携带、运输、贮存不方便二、液体制剂的种类质量要求分类：（一）、按分散系统分类-均相、非均相（二）、按给药途径分类质量要求均匀相液体制剂应澄明非均匀相药物粒子应分散均匀，浓度准确口服－外观良好，口感适宜外用－无刺激性有一定的防腐能力包装容器适宜，携带、使用方便三、液体制剂的常用的溶剂极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂（水、乙醇、液体石蜡）第二节表面活性剂一、表面活性剂的含义、特点具有很强的表面活性、能够显著降低两相表面张力的物质。双亲性分子结构二、常用的表面活性剂1．阴离子表面活性剂（1）肥皂类通式（RCOO－）nMn+（2）硫酸化物通式ROSO3－M+（3）磺酸化物通式RSO3－M+2．阳离子表面活性剂3．两性离子表面活性剂4．非离子表面活性剂脂肪酸甘油酯脂肪酸山梨坦（司盘、Span）聚山梨酯（吐温、Tween)聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽、Myrij）聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽、Brij）聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆、Poloxamer）商品名为普流罗尼克（Pluronic）蔗糖脂肪酸酯（水包油型乳化剂）三、表面活性剂的性质1．胶束的形成与结构2．亲水亲油平衡值（HLB值）3．Krafft点离子表面活性剂的特征值4．起昙与昙点5．表面活性剂毒性第三节溶解度与增加药物溶解度的方法一、溶解度及其影响因素溶解度：在一定温度下，在一定量溶剂中溶解药物的最大量影响因素：温度溶剂－相似相溶原理药物的性质粒子大小二、增加药物溶解度的方法1、增溶2、助溶3、制成盐类4、使用潜溶剂5、改变部分化学结构－引入亲水基团第四节真溶液型液体制剂一、概述溶液剂：药物溶解于溶剂中形成的澄明液体制剂。二、真溶液的制备与举例第五节胶体溶液型液体制剂一、概述二、胶体溶液的种类(高分子溶液、溶胶等)三、胶体溶液的性质四、胶体溶液稳定性五、胶体溶液的制备与举例第六节乳浊液型液体制剂一、概述二、乳浊液形成的理论三、常用乳化剂与选用四、乳浊液稳定性五、乳浊液的制备六、举例第七节混悬液型液体制剂一、概述二、影响混悬液稳定性的因素三、混悬剂的稳定剂四、混悬液的制备五、举例第八节混合分散体系的液体药剂第九节其他液体药剂灌肠剂、灌洗剂、洗剂、搽剂、滴耳剂、滴鼻剂、漱口剂第十节液体药剂的矫嗅、矫味与着色一、液体药剂的色、香、味二、矫嗅剂与矫味剂三、着色剂第十一节液体药剂的包装与贮藏（三）考核知识点与考核要求1、表面活性剂：表面活性剂的含义、组成、特点、类型、基本性质(胶束、HLB值、昙点、毒性、配伍等)及其在药剂中的应用（1）识记：表面活性剂的含义、组成、特点；药物称量溶解包装质量检查滤过（2）领会：常用的表面活性剂及其在药剂中的应用（3）简单应用：表面活性剂的基本性质(胶束、HLB值、昙点、毒性、配伍等)2、溶解度与增加药物溶解度的方法：溶解度的概念和影响溶解的因素；增加药物溶解度的方法(增溶、助溶、成盐、潜溶剂等)（1）