常用缓泻剂的比较

常用缓泻剂的比较粪便充满直肠排便肛门括约肌舒张乙状结肠和直肠收缩粪便充满直肠排便中枢兴奋大脑皮层低级排便中枢肠壁感受器腹下神经和阴部神经传出冲动阻止粪便排出肛管外括约机收缩排便排便人在进食后10-40小时后排出粪便，大多数活动健康人在饮食摄入平衡的情况下，不会有大便功能的问题，正常粪便稠度适中，稍加用力即能排出。一般认为，一日排便次数不超过3次或每周不少于2次，一次大便的重量为150g-300g，为正常范围，过多则会腹泻，过少则会便秘，决定便秘的程度是大便的稠度而不是大便的次数。便秘的原因不良饮食习惯缺乏体育锻炼饮水太少结肠低张力不够，肠运动不正常等疾病长期滥用泻药便秘只是一种症状，不一定就是疾病，它是由于粪便在肠内停留过久，水分太少，表现为大便干枯，并感到排泄费力、排出困难和排不干净，有些患者可同时伴有下腹部胀感、腹痛、恶心、食欲减退、口臭、口苦，全身无力以及头昏、头痛等，有事患者自己在小幅左侧（即乙状结肠部位）可摸到包块（粪便）以及发生痉挛的肠管。便秘的分类意识性便秘药物性便秘痉挛性便秘低张力性便秘功能性便秘意识性便秘指大便的次数和性状根据一般标准衡量为正常，但患者感到不够适应。功能性便秘常由于食物过于精细，缺乏食物残渣，形不成适量的粪便，或由于和长期坐位工作、精神因素、生活规律改变或长途旅行等，未能及时排便，以及各种原因引起的摄水不足，造成粪便干枯，滥用泻药，会引起肠道的敏感程度降低或产生对药物的依赖性。痉挛性便秘主要为激素综合征，肠功能紊乱或结肠痉挛，便秘常伴有腹痛、腹胀及肠鸣音增强或亢进，以左腹部更显著，进食后症状加重，排便或排气后能缓解，便秘可与腹泻交替。低张力性便秘常见于老年人、经期或产期妇女，以及由身体衰弱、肠麻痹、甲状腺功能减退、糖尿病并发神经病变等引起的肠肌肉张力降低及腹肌和膈肌无力，通常排出的是软便，但蹲便时间较长。药物性便秘中枢抑制药如吗啡、阿片等能降低排便反射对刺激的敏感性，抗胆碱药能降低肠道平滑肌的张力；抗酸药如次碳酸铋、氢氧化铝等的收敛作用都可引起便秘；此外，含铁、铝、钙的制剂也可导致便秘。泻药的定义泻药（laxatives,catharitics）是能增加肠内水分，促进蠕动，软化粪便或润滑肠道促进排便的药物。临床主要用于功能性便秘。分为高渗性、容积性、刺激性和润滑性泻药三类。高渗性泻药高渗性导泻药在肠道内不被吸收,服药后使肠腔内渗透压增高,使肠腔内保留足够的水分,软化大便,并可在结菌被细菌分解成脂肪酸,低分子的酸性环境有利于有益菌的繁殖,使肠内容物体积增大,刺激肠蠕动而通便。此类药物的制剂有山梨醇、乳果糖、福松(聚乙二醇4000)等,服药后排出的大便多不成形,尤适宜于肛周疾患的病人。优点是长期服用不成瘾,减药或停药不会反跳。缺点是服药后有腹胀感,但病人多能够耐受。如剂量过大可有腹泻发生,此时应调整剂量,使大便变柔软为止。高渗性泻药—乳果糖乳果糖又称半乳糖苷果糖,是一种合成的双糖,为类白色结晶,容易溶于水。胃和小肠中缺少其分解酶,因而在小肠黏膜不会被消化分解,可以完整地通过小肠到达结肠。结肠中含有多种天然菌群,其中一些有益菌种(如双歧杆菌、乳酸杆菌)将乳果糖作为营养物,在结肠内被分解成相对分子质量小的有机酸,如乳酸及醋酸,增加肠内酸度,促进肠道有益菌种的生长,由此产生一系列有益的治疗作用。本药的分解产物可以刺激大肠蠕动,加快粪便的移动,同时使粪便中保留更多的水分,软化粪便,使之易于排泄。因此,本药可缓解便秘,并使结肠的生理节律得以恢复。因为它可使水、电解质保留在肠腔内,产生高渗透效果,对肠道无刺激性,导致排便并产气,故可以用于治疗慢性功能性便秘。由于乳果糖以原型在肠道中转运,直至结肠后才能发挥作用,所以在服用24～48小时后才能出现疗效。乳果糖除了可以口服外,还能直肠给药。高渗性泻药—乳果糖乳果糖适用于需用缓泻剂的急、慢性功能性便秘的病人,更可恢复老年人或儿童的正常排便习惯；也适用孕妇、产妇、手术后病人,对必须卧床的病人以及药物引起的便秘、肛裂或痔疮引起的排便疼痛的病人也适用。因本药是糖分解菌的营养物,可促进糖分解菌的繁殖,从而抑制蛋白分解菌的生长,减少了其内毒素的产生,也可降低血氨。本药可降低结肠pH。低pH状态下,使肠内的氨转变为难以吸收的铵,故尤其适用于肝性脑病的便秘病人；由于只有6.25%的口服剂量在小肠被吸收,而大部分完整地到达结肠,对胎儿无危害性,故适用于孕妇、产妇；因不进入乳汁,故适用于哺乳期妇女便秘者；因为老年人营养吸收差、体质弱,并常伴有许多慢性病,经不起其他渗透性泻药和刺激性泻药的不良反应,乳果糖服用也方便,不损伤肠黏膜,故非常适用于老年便秘者；又由于服用方便,并且口味好,也适用于儿童及婴儿。高渗性泻药—乳果糖乳果糖不是葡萄糖,它是一种不被吸收的糖类电解质溶液,是由一分子果糖与一分子半乳糖连结而组成的，但乳果糖口服溶液中含有可吸收糖成分，所以糖尿病便秘者需要慎用。高渗性泻药—聚乙二醇聚乙二醇4000(商品名：福松)是一类新的渗透性缓泻剂,相对分子质量大的聚乙二醇是长链聚合体,通过氢键来固定水分子并发挥作用。作用机制：通过渗透性作用,将水分保留在结肠腔内,增加肠道内液体的保有量,使粪便软化和体积增加,继而促进粪便在肠道内的推动与排泄。由于聚乙二醇4000具有很大的相对分子质量,所以不会被吸收,也不会在消化道被分解代谢。高渗性泻药聚乙二醇同乳果糖的缓泻剂相同之处都为高渗性导泻药,在消化道均不被吸收或吸收量极少。不同之处福松不在肠道内被细菌分解,也不产生有机酸或气体,不改变粪便的酸碱度,对肠道的pH没有影响。容积性泻药容积性泻药(也叫做盐类泻药或机械刺激性泻药)。这类药物口服后不易被肠道吸收而又容易溶解于水，使肠内渗透压升高，能吸收大量水分并阻止肠道吸收水分，于是肠内保留大量水分，容积增大，扩张肠道，对肠粘膜产生刺激，反射性引起小肠蠕动增强，促使内容物迅速进入大肠而引起泻下作用，达到排便的目的。常用的有硫酸镁、硫酸钠、甲基纤维素、琼脂等。容积性泻药—非吸收的盐类硫酸镁（magnesiumsulfate,MgSO4·7H2O）和硫酸钠（sodiumsulfate,Na2SO4·10H2O）也称盐类泻药。在肠道难以吸收，大量口服形成高渗压而阻止肠内水分的吸收，扩张肠道，刺激肠壁，促进肠道蠕动。此外镁盐还能引起十二指肠分泌缩胆囊素，此激素能刺激肠液分泌和蠕动。一般空腹应用，并大量饮水，1～3小时即发生下泻作用，排出液体性粪便。导泻作用剧烈，故临床主要用于排除肠内毒物及某些驱肠虫药服后连虫带药一起排出。容积性泻药口服高浓度硫酸镁或用导管直接注入十二指肠，因反射性引起总胆管括约肌松弛，胆囊收缩，发生利胆作用。可用于阻塞性黄疸、慢性肿囊炎。硫酸镁、硫酸钠下泻作用较剧，可引起反射性盆腔充血和失水。月经期、妊娠妇女及老人慎用。容积性泻药—食物性纤维素等食物纤维素包括蔬菜、水果中天然和半合成的多糖及纤维素衍生物如甲基纤维素、羧甲基纤维素等不被肠道吸收，增加肠内容积并保持粪便湿软，有良好通便作用。可防治功能性便秘。适用于纤维素治疗的病人纤维素导泻药适合于无器质性梗阻的便秘病人。其中老年人由于牙齿脱落,咀嚼能力差,常挑精细少渣的食物吃,故十分需要补充口服纤维素制剂；对于有便秘腹泻交替的肠易激综合症,可以用纤维素来调整排便紊乱；对于有胆囊炎、胆石症的病人服用纤维素制剂能减少胆酸积聚形成胆石的危险；对于有高脂血症的便秘病人,在通便的同时能够降低血胆固醇；有糖尿病的便秘病人,服用纤维素制剂可以降低血糖；对于肥胖、超重的便秘病人服用此类药物后有饱涨感,可减少饮食量,并因吸水膨胀形成胶状物,可以缓冲糖类的吸收,恢复不正常的糖耐量曲线。但摄入纤维素制剂较多时会发生胃肠胀气,对于结肠动力差的病人应慎用。补充纤维素后并不能立即显效,应用7～10日后根据具体情况适当加减用量。接触性泻药旧称刺激性泻药。主要通过药物本身及其在体内代谢产物直接刺激肠壁,使肠道发生痉挛、收缩、推动粪便的运转,从而促进粪便排出。刺激性泻药它可以分为四类：①蒽醌类有番泻叶、大黄(麻仁丸及补脾益气丸是中成药复方制剂,内含大黄)；②多酚类包括酚肽,即果导；③蓖麻油；④脱氧胆酸。接触性泻药主要作用于大肠，对小肠吸收功能等无影响，故可用于急、慢性便秘。刺激性泻药在便秘的治疗中应用最多,最为病人所熟悉。其作用特点是温和,对大多病人的效果好,大概服药后6小时左右即有便意,服用也方便,因此易被广大医生和病人接受。此类泻药无需医生处方就可买到,所以病人容易得到这些药物,是便秘病人最常用的药物。有些慢性便秘病人一直服用它,甚至发生了大便失禁。根据刺激性泻药的特点,适用于长期顽固性便秘或使用其他缓泻剂无效者。接触性泻药但刺激性泻药长期使用会对肠肌间神经丛有损害作用,可加重便秘,故不宜滥用。便秘病人在治疗过程中会引起肠道应激性降低,逐渐对此类药物产生耐药性,其结果是用药剂量越来越大,药物疗效却越来越差,便秘越来越重,给治疗带来了新的困难；加上这类药物含有蒽醌类黑色素,能沉积在肠黏膜上,使肠黏膜发黑,发生结肠黑变病；并已证明酚肽素有致癌作用,在美国已禁用酚肽。接触性泻药酚酞（phenolphthalein）口服后在肠道内与碱性肠液相遇形成可溶性钠盐，能促进结肠蠕动。服药后6～8小时排出软便，作用温和，泻药适用于慢性便秘。口服酚酞约有15%被吸收。从尿排出，如尿液为碱性则呈红色。部分由胆汁排泄，并有肝肠循环而延长其作用时间，故一次服药作用可维持3～4天。遇有过敏性反应，发生肠炎、皮炎及出血倾向等。同类药物吡沙可啶（bisacodyl，双醋苯啶）用于便秘或X线，内窥镜检查或术前排空肠内容。接触性泻药蒽醌类（anthroquinones）大黄、番泻叶和芦荟等植物，含有蒽醌甙类，口服后被大肠内细菌分解为蒽醌，能增加结肠推进性蠕动。用药后6～8小时排便，常用于急、慢性便秘。滑润性泻药润滑剂大多是无机矿物油,在肠内不被吸收,同时可以阻碍肠中水分的吸收,能润滑肠壁、软化大便,使粪便易于排出,如液体石蜡、甘油、食用油等。润滑剂除了口服,还可以灌肠,软化大便,使嵌顿于直肠、肛管的粪便得以清除,是为理想的通便剂。其缺点是只能短期服用,因长期应用可干扰维生素A、D、E、K以及钙、磷的吸收；其次会引起肛门瘙痒、骨软化症；还会有油渍污染内裤的现象。滑润性泻药由于润滑剂口服或灌肠后不被吸收同时可以阻碍吸收肠中的水分,排便时费力少,不影响健康,不易导致意外事件的发生,如因用力过度而发生早产、心肌梗死复发或肛周疾病不易愈合等意外。故适用于孕妇、心肌梗死后及有肛周疾病者。同时还有直肠内给药的制剂,使用方便,奏效快,适用于老年人及小孩便秘。滑润性泻药滑润性泻药是通过局部滑润并软化粪便而发挥作用。适用于老人及痔疮、肛门手术患者。1.液体石蜡（liquidparaffin）为矿物油，不被肠道消化吸收，产生滑润肠壁和软化粪便的作用，使粪便易于排出。2.甘油（glycerin）以50%浓度的液体注入肛门，由于高渗压刺激肠壁引起排便反应，并有局部润滑作用，数分内引起排便。适用于儿童及老人。滑润性导泻药开塞露使用方便,奏效快,适用于活动较少或长期卧床的老年人及小孩便秘。使用时,将容器瓶盖帽取下,在瓶口涂以油脂少许,病人侧卧,缓慢插入肛门,然后将药液挤入直肠内,一次挤完,病人稍屏10～15分钟再排出,效果较好,一次1支,对直肠型便秘效果尤其有效。使用开塞露应注意：成人用的开塞露不可随便用于小儿。成人用开塞露的主要成分是甘油和山梨醇,山梨醇是一种刺激性泻药,能刺激肠黏膜分泌增加,从而达到通便的作用。显然,山梨醇会对儿童胃肠道娇嫩的肠黏膜形成刺激,甚至会影响儿童胃肠道的功能,因而小儿用的开塞露不含山梨醇这种成分,其配方更为温和。各种类型泻药的对比通用名作用机制起效时间对机体影响适用人群高渗性泻药乳果糖胃肠道不吸收，与细菌作用增加肠内酸度，促进肠道有益菌种生长，分解产物刺激大肠蠕动，加快粪便移动，粪便保留更多水分，软化粪便。24